2014031双膦酸盐课件.pptVIP

唑来膦酸（ 4mg，5mg ） 【药理毒理】 在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡； 通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。 抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。 【药代动力学】 主要以原形经肾脏排泄。 唑来膦酸（ 4mg，5mg ） 【临床应用】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 实体肿瘤骨转移 (国外资料)。 多发性骨髓瘤 (国外资料)。 预防和治疗绝经后骨质疏松 (国外资料)。 近期发生过髋部脆性骨折的患者减少再发骨折的风险 (国外资料)。 男性骨质疏松 (国外资料)。 皮质激素引起的骨质疏松 (国外资料)。 变形性骨炎 (国外资料)。 唑来膦酸（4mg，5mg） 【用法用量】 治疗绝经后骨质疏松：一次5mg，时间至少15分钟，一年1次。 预防绝经后骨质疏松：一次5mg，时间至少15分钟，每2年1次。 预防近期发生过髋部脆性骨折的患者再发骨折：一次5mg，时间至少15分钟，一年1次。 男性骨质疏松：一次5mg，时间至少15分钟，一年1次。 皮质激素引起的骨质疏松：一次5mg，时间至少15分钟，一年1次。 肌酐清除率≥35ml/min者，无需调整剂量。肌酐清除率＜35ml/min者，不推荐使用。 利塞膦酸（****） 【药理毒理学】 抑制破骨细胞活性； 对骨结构和骨矿化无明显影响； 溃疡发生率仅为阿仑膦酸的1/3。 【药代动力学】 口服后主要经上消化道吸收，生物利用度约0.63%， 吸收量的约60%存留在骨组织中， 原型经肾脏排泄； 肾清除率与肌酐清除率呈线性相关。 * * * * 抗骨质疏松症常用药物特性 降钙素 双膦酸盐 骨化醇 濮阳市人民医院药剂科 角灿武 2014年5月 骨质疏松： 骨质疏松的基本病理机制是在骨代谢过程中（骨的重构）骨吸收与骨形成的藕联出现缺陷。 破骨细胞负责骨吸收，成骨细胞负责骨形成，两种细胞在骨表面同一部位相聚进行活动。 骨的重构分为3个阶段： 破骨细胞吸附在骨表面，吸收少量骨，形成凹陷； 成骨细胞进入凹陷，形成新骨； 骨基质矿化，新形成的骨量相当于吸收的骨量。 若形成的新骨量少于骨吸收量即发生负平衡而导致骨量丢失，引起骨质疏松。 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 【药理机制】 降钙素是一种由32个氨基酸组成的多肽类激素； 直接抑制破骨细胞活性，从而抑制骨盐溶解，能显著降低高转运性骨病的骨钙丢失。同时能促进骨骼吸收血浆中的钙，使血钙降低； 抑制肾小管对钙、磷的重吸收，使尿中钙磷的排泄增加； 有明显的镇痛作用； 抑制胃和胰腺的分泌，但并不影响胃肠蠕动。 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 【药代动力学】 口服降钙素会迅速失活； 皮下、静脉注射给药生物利用度高； 主要在肾脏代谢，无活性代谢产物及少量原形经肾脏排泄，不能通过胎盘屏障和血脑屏障； 半衰期 ：肌肉注射大约是1h，皮下注射约1-1.5h； 血浆蛋白结合率约30-40％； 喷鼻剂的生物活性大约是注射剂(im、iH)的一半； 起效快，降低血钙较双膦酸盐快，但维持时间短。 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 【适应症】 1. 绝经后骨质疏松症，老年性骨质疏松症； 2. 继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症； 3. 各种骨代谢及病变所致的骨痛； 4.变应性骨炎； 5.创伤后骨质疏松、交感神经营养不良，外周神经受伤所致的疼痛，药物引起的神经营养不良等。 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 【用法用量】 老年骨质疏松症：肌肉或皮下注射，12周为一疗程。 第1周：每日1次，每次50～100IU； 第2周：隔日1次，每次50～100IU； 第3周至第12周：每周1次，每次50～100IU。 鼻喷剂：每日或隔日200u，疗程6个月以上。 治疗期间根据病情，每日服钙元素500～1000mg。维生素D400u。 降钙素（规格：注射剂1ml:50u，鼻喷剂2ml:4400u） 【用法用量】 高钙血症： 高钙血症危象的紧急处理： 每日5～10U/kg，溶于500ml 0.9%N.S 静脉滴注至少6小时，或每日剂量分2~4次缓慢静脉注射，同时补充液体。 痛性神经营养不良 iH或im，每日100u，持续2~4周，然后每次100u，每周3次，持续6周