β受体阻滞剂在围术期是“手”不是“打手”-邓硕曾.pptVIP

β受体阻滞剂在围术期是“帮手”不是“打手” 前言 受体学说对麻醉医生用药意义重大 常用的受体:α,β受体 ＝“邓”受体 α →α1 、α2 β → β1 、β2 、β3 β阻滞剂是帮手,还是打手? β受体的分类与作用 常用β受体阻滞剂 β1＋β2普洛萘尔(Propranolol,心得安) 70~80年代 Β1 艾司洛尔(Esmolol爱络) 80~90年代 阿替洛尔(Atenolol氨酰心安) 80~90年代 美托洛尔(Metoprolol倍他乐克) 90~2000年代 常用β受体阻滞剂分类 一 经肝代谢 普萘洛尔 美托洛尔 几乎完全由小肠吸收,高浓度下进入CNS（亲脂性） 增加中枢副作用,血浆半衰期短,生物利用度变化大 二 经肾原样排泄 阿替洛尔 索他洛尔 经肠道吸收不完全,不易进入CNS,生物利用度无变化,血浆半衰期长（亲水性） 三 超短效 艾司洛尔 半衰期10min,治疗室上速,作为怀疑CHF病人试验量 经血中和肝脂酶迅速代谢 对β阻滞剂应用的顾虑 1负性肌力,频率,传导作用 2心得安全面阻滞β受体，品种单一 3与麻醉药协同同作用,影响血流动力学稳定 4心脏手术影响复跳和心功,复苏后出现传导阻滞 5对非心脏手术是否增加心脏事件？ 6黄种人比白种人对β阻滞剂敏感？ 7缺乏经验和当今医疗环节复杂(风险) β受体阻滞剂不利作用 1 可导致严重心动过缓,窦停搏,房室传导阻滞及心衰 2 可引发支气管收缩,禁用于哮喘和COPD病人 3 非选择性可加重严重外周血管疾病或雷诺氏病 4 中枢副作用:疲劳,压抑,噩梦,失眠,复视和性功能下降 5 长期使用者受体上调,缺血心脏病人不要快速停药,否则可加重心绞痛,发生MI甚至死亡 普萘洛尔(Propranolol)的应用 1 嗜铬细胞瘤术前准备(与苯氧苄胺合用)和术中治疗（与酚妥拉明合用) 2 动脉导管未闭术中降压(与硝普钠合用) 3 甲亢病人术前准备 4 术后心动过速，快速房颤(高血压)的治疗 例一：女,27岁，二尖瓣置换术后血压(140/90)用硝普钠控制，但血压不降，出现快速房颤，给心得安 1mg 好转 普萘洛尔为什么少用了？ 1 全面β阻滞受体，非选择性 2 心得安每支5mg ，国外是1mg(Inderal) 3 药效强，静脉注射不易掌握。 4 副作用大 例二：男，6岁，20公斤，室间隔缺损修补术后，心率180次/分，给予心得安2mg，心率降至60次/分，血压低（70/40）怀疑心包填塞，床旁开胸 艾司洛尔（Esmolol）应运而生 为短效β1阻滞剂，半衰期短（10min） 对心衰病人无顾虑，提高了安全性 用于插管拔管降低交感神经反应，必要时与佩尔地平合用(艾洛1~2mg/kg,佩尔地平1mg) 用于治疗术中室上性心动过速，快速房颤及高血压 作用时间太短，需追加或泵注 ` β1受体阻滞剂的心脏选择性 1心脏选择性是相对的 2大剂量阻滞剂可阻滞β2受体 3心肌上存在功能性β2 ，阻滞β2可防止心肌缺血诱发的心室纤颤，因为激活β2胞浆内ca2+增加，产生后电位，诱发心室纤颤。 阿替洛尔（Atenolol） 1.为长效β1阻滞剂：12h 2.为亲水性，很少透过血脑屏障，中枢不良反应少 3.仅有口服制剂，可作冠心病人术前用药①术前口服6.25~12.5 mg ②术前1h与合贝爽15~30mg合用 4.无静脉制剂 美托洛尔（Metoprolol） 1）有口服倍他乐克缓释片，一天一次平稳释放24h全面保护心脏，一片琥珀美托洛尔为47.5mg 2）为亲脂性可通过血脑屏障，注射剂使用方便 3）可作为冠心病人术前用药(PO 23.5~47.5mg) 4）用于术中控制心动过速(IV负荷量15mg) 5）与佩尔地平合用用于术中控制降压 β阻滞剂的重新认识 在欧洲心脏病学23届年会（ESC2001）上，多数学者认为β阻滞药用于慢性心衰已从禁忌证变为常规治疗 β阻滞剂降低心肌能耗，通过逆向心室重塑，改善心脏内在收缩和舒张过程，改善心脏舒缩功能 阻滞药有广泛离子通道作用，减少钠、钙内流，减少钾外流，具有“以一当三”的抗心律失常作用 阻滞剂可改善动脉粥样硬化，治疗原发性高血压 治疗快速性心律失常药物分类 类别 机制