卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物制备与评价.PDFVIP

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价 周洁，蒋曙光* ，周建平( 中国药科大学，南京 210009) 摘要：目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物，对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物，通过相溶 解度研究包合类型，以差示扫描热分析法(DSC)和 X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成，并测定包 合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL 型，表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成 1 ∶1 的包合物。DSC 和X-射线衍射结果显示药物峰消失，证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5 倍，溶出速度明显加快。结论 超 声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。 关键词：卡维地洛；羟丙基-β-环糊精；包合物 中图分类号：R943.4 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2012)06-0516-04 Preparation and Evaluation of Carvedilol Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Inclusion Complex * ZHOU Jie, JIANG Shuguang , ZHOU Jianping(China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To prepare carvedilol hydroxypropyl-β-cyclodextrin(HP-β-CD) inclusion complex by ultrasonic method and to investigate its physical properties. METHODS The inclusion complex was prepared by ultrasonic method and analyzed by DSC, XRD, phase solubility and dissolution test. RESULTS The solubility of carvedilol increased with increasing HP-β-CD concentration, showing an AL type phase solubility diagram which revealed that the molar ratio of drug to HP-β-CD was 1 ∶1. The drug peak disappeared in the DSC and XRD which approved that the inclusion complex was prepared. CONCLUSION By forming inclusion complex with HP-β-CD, the solubility and dissolution rate of carvedilol was increased. KEY WORDS: carvedilol; hydroxypropyl-β-cyclodextrin; inclusion complex 基金项目：“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09310-004) 作者简介：周洁，女，硕士生 Tel:E-mail: zhoujie1986113@126.com *通信作者：蒋曙光，男，博士，硕导 Tel: (025 E-mail: tjx24@163.com ·516 · Chin JMAP, 2012 June, Vol.29 No.6 中国现代应用药学2012 年6 月第29 卷第6 期 卡维地洛(carvedilol ，Car)是一种新型具有多 285 nm 为测定波长。 种药理作用的抗高血压药，结构式见图 1。它是一 2.1.2 标准曲线的绘制 精密量取约 100 μg·mL1 种α、β受体阻断剂，高浓度尚有钙拮抗作用[1-3] 。 卡维地洛贮备液 1.0，2.5 ，5.0，7.5，10.0，12.5， 但该药物难溶于水，半衰期较短，且有较大的首