中药材为原料.PPT

第八章 中药制剂 张娜 目的要求 了解中药制剂的进展。 掌握浸出原理与影响浸出的因素。 了解常用的浸出制剂。 第一节 概述 一、 中药制剂及其进展 中药制剂是在中医理论 指导下，以中医方剂 为基础，中药材为原料， 经加工制成各种剂型的 制剂。 一、 中药制剂及其进展 1.中药是祖国文化瑰宝； 一、 中药制剂及其进展 2.中药制剂相对落后； 一、 中药制剂及其进展 3.中药国际化的呼声日益高涨却又举步维艰 与此形成鲜明对比的是: 1.2003年我国中药出口额7.12亿美元，占医药保健品出口总金额的8.9％， 2. 中药材所占比重最大，达到4.2亿美元，提取物、中成药的出口金额仅为1.8亿美元、1.12亿美元； 3.进口中草药总额却有2.3亿美元。 一、 中药制剂及其进展 4. 中药现代化势在必行。 二、中药制剂的特点与分类 （一） 特点 1.中药是成分极为复杂的天然产物 , 含多种活性成分；作用缓和持久 , 毒性较低。 2.许多中药材的有效成分还不清楚 , 或者只知道其中一个或几个活性成分 , 这些活性成分并不一定能体现中药新制剂中的全部药理作用。 二、中药制剂的特点与分类 (二) 分类 1. 传统中药制剂： 中药制剂研究现状 近三十多年来 , 随着生药学和天然药物化学的发展 , 许多药材中的有效成分已经研究清楚 , 为中药制剂的质量控制提供了科学依据。 在发掘、整理传统制剂的基础上应用一些新技术、新工艺 , 提取药材中有效部位或多种有效物质 , 改革和发展了新剂型 , 如冲剂、口服液、中药注射剂 ( 包括粉针剂 ) 、片剂、气雾剂、膜剂、滴丸等剂型。 三、中药新制剂研究程序及研究内容 （一）中药新剂型研究程序 1. 立题、选方 三、中药新制剂研究程序及研究内容 （一）中药新剂型研究程序 3. 药理、毒理部分研究 4. 临床部分研究 （二）研究内容 1．立题选方依据 处方来源 ①根据疾病选定处方 ②从传统古方中筛选 ③从整理中医药文献中发掘新药 ④从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 ⑤从中成药中开发新药 ⑥从中医长期临床实践中开发中药新药 2 剂型选择 目前，西药制剂的大多数剂型都已在中药制剂中得到应用。 根据用药症候、患者的年龄、生理情况选择适当的剂型。 同时应注意药物的稳定性、有效成分的溶出和吸收、起效的快慢、疗效的高低等。 还应该考虑工艺上的难易和实现规模生产的可能性。 3 工艺选择 首先应根据处方中药材有效成分的种类、含量以及存在形式 , 确定提取、纯化的方法。 其次是根据给药途径和剂型 , 确定中药新制剂的制备工艺。 最后 , 如果是固体制剂 , 还要根据药物的释放度确定其制备工艺。  一、浸出在中药制剂研究中的应用 浸出系指用适当的溶剂和方法 , 从药材 ( 动、植物 ) 中浸出有效成分的过程。 以浸出的有效成分为原料的制剂称为浸出制剂 , 通常包括汤剂、酒剂、町剂、流浸膏剂、浸膏剂、 煎膏剂等。 浸出目的 1. 提取有效成分 2. 提高疗效，降低剂量 3. 是中药制剂现代化的要求 中药材成分 二、浸出理论在中药制剂中的应用 （一）溶剂浸出扩散理论及其应用 浸出 ( 萃取 ) 过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程 , 系以扩散原理为基础 药材浸润过程的速度与溶剂性质、药材表面状态、比表面积、药材内毛细孔的大小及其分布、浸取温度、压力等因素有关。 浸出过程 1 浸润、渗透过程 当药材粉粒与浸出溶剂混合时 , 浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿 , 然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。 浸出溶剂是否能附着于粉粒表面取决于二者之间的界面情况。其中溶剂表面张力和药材中含有物性质起着主导的作用。 不能附着于粉粒表面的溶剂无法浸出其有效成分。 一般在药材组织中含有的组成物质大部分带有极性基团 , 如蛋白质、淀粉、纤维素等 , 故极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。 非极性溶剂 , 如石油醚、乙醇、氯仿等则较难润湿药材。当用非极性溶剂浸出时 , 药材应先行干燥 , 因为潮湿的药材不易被非极性溶剂所润湿。 用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂 , 因为油脂不易被极性溶剂润湿。 2 解吸、溶解过程 溶剂进入细胞后 , 根据溶剂种类不间 , 溶解的对象也不同。 水能溶解晶质及胶质 , 故其浸出液多含胶体物质而呈胶体液 , 但乙醇浸出液中含有较少的胶质 , 非极性浸出溶剂的浸出液则不含胶质。 组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升高 , 因而使更多的浸出溶剂渗入其中 , 而溶解更多的有效成分。 3 扩散过程