β受体阻滞剂的特点医学演示课件.pptVIP

. * . β受体阻滞剂 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 * . β受体阻滞剂的分类 按作用特性分: 1）非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等； 2）选择性β1阻滞剂：对β1受体有更强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等； 3）α、β双重阻断：一些β受体阻滞剂具有阻断α1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔等。 * . 按药动学特点分： 1）脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。 2）水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。 * . 作用机制 β受体阻滞剂主要作用机制： 通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。 * . 药代动力学特点 吸收 口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的高低以及通过肝脏时首过消除的影响，生物利