缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用.pdfVIP

维普资讯 3，N0l2 115 2007年4月第3卷第 2期 PainClinJ，April2007，V—ol— ． ． 继 续 教 育 ． 缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用 任进 民 王英 【摘要】 本文介绍了缓释、控释剂型的概念及临床应用意义 ，对缓释 、控释剂型的释药原理、结 构和特点予以简介 ，并综述常用镇痛药物缓释、控释制剂 (盐酸羟可酮控释片，吗啡控释片，盐酸曲 马朵缓释片、缓释胶囊，芬太尼透皮贴剂)的临床应用。 【关键词】 镇痛药；缓释制剂；控释制剂；疼痛 ；治疗 Theclinicalappliactionofanalgesicsustained-releasepreparationsandcontrolledreleaseprepara- tionsforpainrelief RENJin—min，WANGYing．DepartmentofPharmacy，TheSecondHospitalofHebei MedicalUnversity，Shjiiazhuang050000，China 【Abstract】 Thispaperdescribedtheconceptsofsustained—releasepreparationsandcontrolled releasepreparations，andexplainedthereleasemechanism andstructureofsustained—releasepreparations andcontrolledreleasepreparations．Theclinicalapplicationofanalgesicsustained—releasepreparationsand controlledreleasepreparationswerereviewed，includingoxycodonehydrochloridecontrolled—releasetablets， morphinecontrolled-releasetablets，tramadolhydrochloridesustainedreleasetabletsanddurogesic． 【Keywords】 Analgesics； sustained～ReleasePreparations； Controlled—ReleasePreparations； Pain； Therapy 临床治疗药物的常规剂型，根据其消除半衰期， 并且能显著增加患者顺应性。理想的缓释制剂应既 多数需每 日给药数次，以维持体内有效血药浓度，不 有普通制剂所具备的奏效快的优点，还应有普通制 仅患者依从性差，而且血药浓度波动范围大，导致 剂不具备的作用持久的特点。 “峰谷现象”，此现象是指血药浓度的高峰与血药浓 控释制剂 (controlled—releasepreparations)系指 度 的低谷。于是新的药物剂型一缓释与控释制剂就 口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢恒速或 随之产生。此类制剂能较好地控制药物的体 内释放 接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，其每 日 速度，使药物较长时间平稳地维持疗效。尤其是镇 给药次数至少要减少一半或是给药的间隔时间有所 痛药物缓释剂与控释剂，不但能够最大程度发挥疗 延长的制剂，血药浓度较缓释制剂更稳定。控释制 效，并且减少了不 良反应的发生率，显著改善癌痛患 剂有狭义和广义概念之分，前者一般指在预定时间 者的生活质量。本文就镇痛药物控释与缓释制剂的 内以零级或接近零级速率释放药物的制剂，后者还 临床应用作一综述。