药理学（案例版） 心血管药理学教材课程.ppt

β阻断药与硝酸酯类合用→↑疗效, ↓不良反应. Why？ - 两药协同降低耗氧量 - β阻断药对抗硝引起的HR↑,收缩力↑ - 硝可缩小β阻断药所致心室容积↑ ， 射血时间↑ 硝苯地平(nifedipine) 维拉帕米(verapamil) 地尔硫卓(diltiazem) 普尼拉明(prenylamine) §4. Calcium channel blockers 1、降低心肌耗氧量: 阻滞钙通道→HR↓,心缩力↓→耗O2量↓； 血管扩张, 外周阻力↓→心负荷↓→耗O2量↓。 2、舒张冠状血管 扩张冠脉(输送血管,阻力血管,尤其痉挛血管); 扩张程度: Nif Dil Ver 3、保护缺血心肌: ↓细胞内Ca2+超载 （Ca2+超载→氧化磷酸化能力↓→促使细胞死亡） 4、抑制血小板聚集: ↓血小板内Ca2+浓度 5、促进血管内皮细胞产生与释放NO 药理作用 阻滞钙通道→C内Ca2+↓ 1.变异型心绞痛疗效显著 2.对稳定型，不稳定型心绞痛和急性心梗也有效 临床应用 - 可松弛支气管，适合伴支气管哮喘者 扩冠脉，故变异性最佳 抑制心肌作用较弱，且扩外周血管反射 性加强心缩力，较少诱发心衰 因扩外周血管，适合于外周血管痉挛性 疾病 钙通道阻滞药治心绞痛优点 扩冠，外周A强，对变异型最有效（首选）. 与β阻断药合用可↑疗效 Why？ 有报道本药↑心梗可能 。 硝苯地平(nifedipine) 扩冠较弱，多不单独用于变异型； 与β阻断药合用可↑疗效，但合用时抑制心脏明显，应慎重！ 伴有心衰、心动过缓、窦房/房室阻滞者禁用。 维拉帕米(verapamil) 1.作用强度介入维拉帕米和硝苯地平 之间 2.伴心衰、心动过缓、窦房/房室阻滞者 慎用。 地尔硫卓(diltiazem) §5. Other Anti- Angina Pectoris Drugs 丹参酮Ⅱ-A磺酸钠 - 抑制血小板聚集及血栓形成，改善缺血心肌的乳酸代谢----抗心脑缺血 用于心绞痛、心梗，冠心病 尼可地尔 释放NO → cGMP增加→促进K+外流，抑制Ca2+内流→血管扩张、保护心肌→主要用于变异型心绞痛 这些药虽然都具有抗心绞痛的作用，但是它们的药理特性、作用机理、适应证和副反应却不相同，并非可以任意使用的。应该根据具体病情，合理选药。要想使用得当，可参考以下规律 特殊情况导致心绞痛处理 高血压——降压药 心动过速——β阻滞剂、异搏定 心动偏快——合心爽 心动偏慢——消心痛、鲁南欣康…… 肥厚梗阻型心肌病——β阻滞剂、异搏定 心功能减退——强心、利尿、ACEI 肺心病——祛痰、平喘、吸氧 脱水——补水 贫血——营养、铁剂、小量输血 焦虑紧张 —— 镇静解焦虑药 心律失常 —— 抗心律失常 高粘血症（高糖、脂） —— 根据病因处理，抗高粘 巨球蛋白血症 —— 相应处理 严重主动脉瓣病变、肥厚梗阻型心肌病 —— 手术 硝酸酯类的抗心绞痛作用很好，缺点为很容易发生耐药，因而疗效降低甚至消失。其长效制剂并无更多优越性，有的专家认为更易产生耐药。有时仅用硝酸酯类数日，耐药即已发生，好在停药10多小时即能恢复其药效。可见，一般每日几次长期服用并不合适。 偶尔发生心绞痛的人，不必每天服药，只须把药带在身边，备而不用 面临体力劳累或情绪激动的情况，担心发病，可在事先服一次药 容易在上班时发病的，可在早晨和中午服药 在频发心绞痛的情况下才需要每日服用3、4次，但持续7?10天即应试行停药 如果停药即发心绞痛，应交替使用其他抗心绞痛的药物 β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂作用较稳定，适于较长期使用。但少数长期服用大剂量β受体阻滞剂者，突然停药可能诱发心绞痛，故宜逐渐减量再停，较为妥当 老年人使用异搏定，应注意心率减慢的程度。个别老年人可致心率显著缓慢，甚至诱发传导阻滞或病窦综合征 通过以上讨论可知，一遇胸闷胸痛（心绞痛？）就认为是冠心病，而且不细问病史，不查体，想当然地给予消心痛、硝酸甘油或速效救心丸等药，是非常片面的想法 Chapter 24 Drugs Used for Treatment of Angina Pectoris 缺血性心脑血管病的病理基础 动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。为发达国家人口死亡的主要原因，在我国也有死亡率增高的倾向。 动脉粥样硬化病因、病理复杂，涉及药物广，其中降血脂药是重要的一类。 高血脂、高血压、吸烟等 内皮损伤 Pt聚集、血栓形成 血浆成分通透性增加 单核细胞、淋巴细胞激