复方缬草牙痛贴质量标准研究-药剂学专业论文.docx

贵阳医学院 贵阳医学院 2008 级硕士论文 PAGE PAGE 10 复方缬草牙痛贴膜—质量标准研究 专业：药剂学 研究生：薛 园 导师:王永林 教授；许乾丽 主任药师 中文摘要 目的: 进行复方缬草牙痛贴质量标准研究，对原料药材和工艺中间体化学指标进行检 测，保证原料药材的质量，为工艺优选提供依据；建立复方缬草牙痛贴的质量标准。 方法：采用高效液相和薄层色谱等现代技术方法，鉴定原料药材，增加凤仙花药材中 山奈素和槲皮素的含量测定，并进行方法学考察；对工艺指标进行检测；建立成品的质 量标准。结果：增加了凤仙花药材中山奈素和槲皮素的含量测定，且经方法学验证， 含量测定方法是可行的；测定了工艺中间体指标，为工艺优选提供依据；成品制剂质量 标准的研究：改进了红花和宽叶缬草两个薄层鉴别，增加了重金属和砷盐检查，增加了 羟基红花黄色素 A、山奈素和槲皮素的含量测定。结论：保证了原料药材的质量品质， 为工艺优选提供了依据，建立了复方缬草牙痛贴的质量标准。 关键词: 多指标含量测定 质量标准研究 薄层色谱 高效液相色谱 工艺指标 检测 、 前言 1. 复方缬草牙痛贴膜各味药材的研究情况 本品是由宽叶缬草、红花、凤仙花和樟木四味中药民族药材组成，以宽叶缬草祛风 除湿、活血疏经、理气止痛为君药；红花活血通经、散瘀止痛，风仙花活血通络、祛风 止痛，樟木祛风散寒、理气活血止痛，三者共为佐使药。诸药合用，具有活血散瘀、消 肿止痛之功效，对牙龈炎、龋齿引起的牙痛或牙龈肿痛有很好的治疗作用[1]。 宽叶缬草,为败酱科植物宽叶缬草(Valeriana offtcinalis L.var.latifolia Miq.)的干燥 根及根茎。收载于《贵州省中药材，民族药材质量标准》2003 版中。味辛、苦，性温， 归心、肝经，具有理气止痛、祛风除湿、宁心安神之功效。国内外文献对其化学成分 报道较多，在国外也得到不同程度的研究，已被列入德国、英国、挪威、荷兰、日本 等国药典[2]。近年来的研究表明，宽叶缬草主要含有挥发油类、环烯醚萜类、生物碱类， 黄铜类等。缬草属中挥发油含量为 0.5％-2.0％。已有很多文献报道[3-6]，乙酸龙脑酯 为缬草挥发油中主要成分；环烯醚萜类主要含二氢缬草醚酯(didrovahrate)和缬草三 酯。缬草三酯类成分是一类不稳定的化合物，不耐热，在酸水(乙醇)或碱水(乙醇)中 降解很快；生物碱类成分含量较低，有缬草碱(valerine)、缬草宁碱(valeriane)、猕 猴桃碱(actinidine)、鬃草宁(chatinine)、缬草碱 A 和 B 等；黄酮类成分主要有芹菜 素(apigenin)、洋芫荽黄素(diosmetin)、木犀草素(hteolin)、槲皮素(quereetin)、 金合欢素(acacetin)、山柰酚(kaempfer01)、蒙花苷(1inarin)等[7]。 据文献报道，宽叶缬草具有镇静、镇痛、降压、解痉等作用，而乙酸龙脑酯为缬 草属植物挥发油中共有的特征性成分，具有镇静、镇痛、抗炎、止泻等药理作用，是 宽叶缬草镇痛作用的主要活性成分[8-12]。因此，我们拟增加宽叶缬草中乙酸龙脑酯的含 量测定项目。 红花，为菊科植物红花（Carthamus tinctorius L.）的干燥花。收载于《中国药 典》2005 版一部中。味辛，性温，归心、肝经，具有活血通经、祛瘀止痛之功效，为 传统的活血化瘀类中药[13]。70 年代以来，红花的化学成分、药理作用等方面已经有了 陆续报道[14-18]，红花中已分离确定的化学成分有 200 多种，其中主要有黄酮类、木脂 素类、多炔类等，其中查耳酮类化合物红花黄色素（safflor yellow,SY）为红花的主要 活性成分，它是含有多种成分的水溶性混合物，如红花黄色素 A(SYA)、红花黄色素 B （SYB）、红花黄色素 C（SYC）、红花红色素、羟基红花黄色素 A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)等，其中羟基红花黄色素Ａ为红花黄色素中含量较高的成分,是具有单查尔酮 苷类结构的化合物，是红花药理功效的最有效水溶性成分，可抑制血小板激活因子诱 发的血小板聚集与释放，可竞争性地抑制血小板激活因子与血小板受体的结合，是红 花黄色素的活血化瘀有效成分。 据报道[19-20]，红花黄色素对小鼠有较强而持久的镇痛效应，对锐痛(热刺痛)及钝痛 (化学性刺激)均有效，对甲醛性大鼠足肿胀、对组胺引起的大鼠皮肤毛细血管的通透量 增加及对大鼠棉球肉芽肿形成均有明显的抑制作用（抗炎作用）。红花黄色素对中枢神 经系统有镇痛、镇静和抗惊厥等作用，为红花抗炎、镇痛作用的主要活性成分。 凤仙花，为凤仙花科植物凤仙花(Impatiens balsamina L．)的新鲜或干