盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价.PDFVIP

第４０卷第６期 南　 京　 工　 业　 大　 学　 学　 报　 （自然 科 学 版） Ｖｏｌ．４０ Ｎｏ．６ ２０１８年１１月 ＪＯＵＲＮＡＬ ＯＦ ＮＡＮＪＩＮＧＴＥＣＨ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ （Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｅｄｉｔｉｏｎ） Ｎｏｖ． ２０１８ － ｄｏｉ：１０．３９６９／ ｊ．ｉｓｓｎ．１６７１ ７６２７．２０１８．０６．００６ 盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价 任丽莉，裴希希，陈国广 （南京工业大学 药学院，江苏 南京 ２１１８００） 摘　 要：为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度，制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。 采用流化床包衣技术中的 喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇６０００（ＰＥＧ６０００）喷载于空白丸芯的表面，使固体分散体形成于微丸的表 面。 采用单因素法考察制备工艺。 以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值，采用星点设计 效应面法优化固 体分散体微丸的制备处方。 对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别，并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评 ３ 价。 结果表明：采用经优化后的制备工艺（雾化压力２５０ ｋＰａ，进风量８ｍ ／ ｍｉｎ，泵液速率１０ ｍＬ／ ｍｉｎ，物料温度５５ ℃）并按处方（盐酸特比萘芬与ＰＥＧ６０００质量比为１∶３９６，丸芯增重７２７５％）制得的固体分散体微丸在３０ ｍｉｎ 内 体外溶出度达９０％以上，上药效率为８９９％，粘连率为０５１％。 傅里叶变换红外光谱仪（ＦＴ ＩＲ）、Ｘ线粉末衍射仪 （ＸＲＤ）和差示扫描量热仪（ＤＳＣ）表征了固体分散体的形成。 盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数 为６１７％，粒径为０８３～０８８ｍｍ，平均减重率仅０２８％。 以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量 稳定，可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。 关键词：盐酸特比萘芬；固体分散体；微丸；流化床；响应面法 － － － 中图分类号：Ｒ９４３　 　 　 　 　 　 文章编号：１６７１ ７６２７（２０１８）０６ ００３２ ０８ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｑｕａｌｉｔｙ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅｒｂｉｎｉｆｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｓｏｌｉｄ ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ ｐｅｌｌｅｔｓ ＲＥＮ Ｌｉｌｉ，ＰＥＩ Ｘｉｘｉ，ＣＨＥＮ Ｇｕｏｇｕａｎｇ （Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｎａｎｊｉｎｇ Ｔｅｃｈ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ ２１１８００，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｏ ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，ａ ｆｌｕｉｄ ｂｅｄ ｃｏａｔｉｎｇ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ｗａｓｕｓｅｄｔｏｐｒｅｐａｒｅｔｈｅ ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｐｅｌｌｅｔｓｏｆ ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ．Ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅａｎｄ ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ （ＰＥＧ）６０００ ｗｅｒｅ ｄｉｓｓｏｌｖｅｄ ｉｎ ８０％ ｅｔｈａｎｏｌ ａｎｄ ｔｈｅｎｗａｓ ｓｐｒａｙｅｄ ｏｎｔｏ ｔｈｅ ｓｕｒｆａｃｅ ｏｆ ｂｌａｎｋ ｐｅｌｌｅｔｓ ｔｈｒｏｕｇｈ ｆｌｕｉｄ ｂｅｄ ｓｐｒａｙ ｄｒｙｉｎｇ ｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｔｈｕｓ ｓｏｌｉｄ ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ ｗｅｒｅ ｆｏｒｍｅｄ ｏｎ ｔｈｅ ｓｕｒｆａｃｅ ｏｆ ｐｅｌｌ