第八章m胆碱受体阻断药_课件.pptVIP

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第八章m胆碱受体阻断药_课件

第八章 M胆碱受体阻断药 (Cholinoceptor blocking drugs) * 目的要求: 1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁忌证。 2.了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱的合成、半合成代用品的特点及临床应用。 * 重点: 1. 阿托品的作用、临床应用、不良反应。 难点: 1.阿托品的作用机制 * 分类: 1.天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱 2.人工合成、半合成品: 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 * 第一节 阿托品及阿托品类生物碱 * 阿托品(atropine) 【药理作用及作用机制】 竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 阻断N1受体:大剂量 机制:阿托品与M胆碱受体结合后,由于本身内在活性小,一般不产生激动作用,却能阻断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合,从而拮抗了它们对M受体的激动效应。 * 1.眼: 扩瞳、升眼压、调节麻痹 2.抑制腺体的分泌: 汗腺,唾液腺;泪腺,呼吸道腺体;胃酸(影响小)。 3.松弛内脏平滑肌: 胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌:作用明显 胆管、输尿管、支气管:较弱 子宫平滑肌:弱 * 4.解除迷走神经对心脏的抑制: ①心率: HR减慢 : 0.4-0.6mg ,一般每分钟减少4-8次。 突触前膜M1受体阻断,ACh释放增加。 HR加快 : 窦房结M2 受体阻断。 ②加快房室传导: 拮抗迷走神经所致心律失常。 * 5.血管与血压: 治疗量:无明显影响 大剂量: 血管扩张,可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应,也可能是阿托品的直接扩血管作用。 * 6.中枢神经系统: 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 * 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛: 胃肠绞痛、膀胱刺激症状:较好 胆绞痛、肾绞痛:较差,需合用镇痛药. 2.制止腺体分泌 : 用于全身麻醉前给药。 严重盗汗、流涎症。 * 3.眼科应用: 虹膜睫状体炎:0.5-1%阿托品溶液滴眼 验光配镜、眼底检查:一般扩瞳作用可维持1-2周,调节麻痹作用维持2-3天,但视力恢复较慢,现已少用。 4.抗心律失常 窦性心动过缓 窦房阻滞、房室阻滞 * 5.抗休克: 暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。 注意:休克伴有高热或心率过快者不用 使用阿托品前应补足血容量 6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 * 【不良反应及其防治】 1. 阿托品的不良反应: ①一般治疗量时,常见为副作用 ②过量中毒时,还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 ③严重中毒时,出现昏迷、呼吸麻痹等。 * 2.其它阿托品类生物碱中毒: 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等,也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的措施外,可注射拟胆碱药。 * 【禁忌症】 青光眼、前列腺肥大,可能加重后者排尿困难。 * 山莨菪碱(anisodamine ) 1.抑制唾液分泌和扩瞳作用: 为阿托品的1/12-1/10 2.不易进入中枢 3.对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用: 较阿托品稍弱,对血管的解痉作用相对较高。 * 4.主要用途 感染性休克,也用于内脏平滑肌绞痛 5.不良反应与禁忌症: 与阿托品相似,但毒性较低 * 东莨菪碱(scopolamine ) 中枢抑制作用 【临床应用】 1.麻醉前给药: 抑制分泌作用强,优于阿托品。其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。 * 2.晕动病: 预防给药效果好,如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病: 有一定疗效,与其中枢抗胆碱有关,可改善流诞、震颤、肌强直症状。 * 第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品(了解) * 特点: 主要有三类: 1.扩瞳药: 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药: 普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药: 哌仑西平 * 一.几种扩瞳药滴眼作用的比较 药物 浓度(%) 扩瞳作用

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