氯苯基-β-咔啉衍生物的合成和抗肿瘤活性初步研究Synthesis.PDF

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2019-01-19 发布于天津
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氯苯基-β-咔啉衍生物的合成和抗肿瘤活性初步研究Synthesis

· · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2013, 48 ( 1) : 77 82 77 1-(4- 苯基)- - 咔啉衍生物的合成和抗肿瘤活性初步研究 1, 2 2* 2 2 芹 , 郭亮 , 孙洁 , 范文玺 ( 1. 新疆医科大学研究生院, 新疆乌鲁木齐 830011; 2. 新疆华世丹药物研究有限责任公司, 新疆乌鲁木齐 830011) 摘要: 以L -色氨酸和4-氯苯甲醛为原料, 经过Pictet-Spengler 缩合和氧化脱羧两步反应得到 1-(4-氯苯基)- - 9 2 1 咔啉, 再经过N -烷基化和N -烷基化反应得到12个新的1-(4-氯苯基)- -咔啉衍生物。目标化合物的结构经 H NMR、 2 元素分析和MS 鉴定。采用MTT 法考察其对肿瘤细胞的抑制作用, 实验结果表明 -咔啉环的N -烷基化能明显提高抗肿瘤效果, 是该类化合物的主要活性位点。关键词: -咔啉; 抗肿瘤活性; 构效关系中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2013) 01-0077-06 Synthesis and antitumor activities of 1-(4-chlorophenyl)- -carboline derivatives 1, 2 2* 2 2 MA Qin , GUO Liang , SUN Jie , FAN Wen-xi (1. Graduate School of X inj iang M edical University, Urumqi 830011, China; 2. X inj iang Huashidan Pharmaceutical Research Co., Ltd., Urumqi 830011, China) Abstract: The starting material L -tryptophan reacted with 4-chlorobenzaldehyde via Pictet-Spengler condensation and followed by oxidation and decarboxylat