含吡、哌啶、嘧基团的“三啶”类农药品种.pptVIP

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含吡、哌啶、嘧基团的“三啶”类农药品种

含吡啶、哌啶、嘧啶 基团的“三啶”类农药品种 目 次 前言 吡啶类农药品种 哌啶类农药品种 全球主要吡啶类和哌啶类农药市场 嘧啶类农药品种 结语 I. 前言 杂环类结构是农药、医药品种中最常见的基团,就农药品种而言,含杂环基团的品种占70%左右。 其中含吡啶、哌啶、嘧啶基的农药品种更是占有相当比例。据初步统计,在上市品种中,含以上“三啶”基团的品种114个。 其中,尤以含吡啶基的品种最多,达59个;含嘧啶基的为53个;含哌啶基的9个。而这些农药品种包括杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂、杀鼠剂。 另外还有一些正在开发的品种。 在“三啶”农药品种中,吡啶类中间体主要以吡啶为起始原料,但也有以环化方法合成、如3-甲基吡啶由双环戊二烯合成;三氯吡啶醇可由吡啶制取,也可由三氯乙醛环化制取。 嘧啶类中间体主要以环化方法合成。 哌啶类中间体主要由哌啶进行合成。 II. 吡啶类农药品种 在除草剂中吡啶已成为专门一类的品种——联吡啶类和吡啶类。 在杀虫剂中,虽没有专门一类,但新烟碱类也成为系列品种,其共有8个产品,含吡啶基的占半数。 在杀菌剂中也有吡啶杀菌剂。 1. 杀虫剂 含吡啶基杀虫剂上市品种共14个,正开发品种3个。 (1)有机磷类2个——毒死蜱和甲基毒死蜱 (2)新烟碱类5个——吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、噻虫啉和我国自行创制品种哌虫啶。 哌虫啶是我国华东理工大学创制,并和江苏克胜集团开发的新烟碱类杀虫剂。 以上新烟碱类杀虫剂的主要吡啶类中间体为3-甲基吡啶。其亦可由双环戊二烯环合法合成,由于3-甲基吡啶的原料来源及后续分离问题,现我国吡虫啉的生产大多采用此路线。 (3)其他类似吡啶类1个——啶虫醚 用于防治鳞翅目害虫,主要用于蔬菜、棉花、马铃薯等。吡啶类原料为2-氯-5-三氟甲基吡啶。 (4)哒嗪酮类1个——哒幼酮 此为昆虫生长调节剂,系保幼激素作用化合物。其吡啶类中间体为2-氯-5-氯甲基吡啶。 (5)三嗪酮类1个——吡蚜酮 其为作用机理独特的吡啶类杀虫剂,中间体为3-醛基吡啶。 (6)苯甲酰脲类1个——啶蜱脲 昆虫生长调节剂,系几丁质合成抑制剂。其吡啶类原料为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶。 (7)鱼尼汀受体作用剂2个——氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)和氰溴虫酰胺(cyantrailiprole) 此二药剂对鳞翅目害虫具特效,其吡啶类中间体为2,3-二氯吡啶制取3-氯-2-肼基吡啶。 (8)烟酰胺类1个——氯啶虫酰胺(flonicamid) 主要用于刺吸性害虫,其主要以环化法合成。 (9)正在开发的含吡啶基杀虫剂品种共3个——pyrifluquinazon、pyriprole、sulfoxaflor 日本农药公司开发的第二代鱼尼汀受体抑制剂。其吡啶中间体为3-甲基吡啶。 日本农药公司开发的吡唑类杀虫剂,用于防治鳞翅目害虫,据知对水生生物安全。 其主要吡啶中间体为2-氯甲基吡啶。 美国陶农科公司开发防治刺吸性害虫,主要防治棉蚜、飞虱等。 其吡啶类中间体为3-氯甲基-6-(三氯甲基)吡啶。 2. 杀菌剂 含吡啶基杀菌剂上市品种共11个,正在开发品种2个。 (1)烟酰胺(boscalid):属酰胺类。 又名啶酰菌胺,用于果树、蔬菜、草坪等防治白粉病、灰霉病等。中间体为2-氯烟酸。 (2)氟啶胺(fluazinam) 吡啶胺类杀菌剂,用于果树、蔬菜、水稻、茶……等作物,防治疫病、霜霉病、白粉病、炭疽病、锈病……等多种病害。 吡啶类中间体为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶。 (3)啶斑肟(pyrifenox) 麦角甾醇抑制剂。为保护、治疗用内吸杀菌剂。防治果树、蔬菜等作物白粉病、黑星病等。 原料为3-甲基吡啶。 (4)氟吡菌胺(fluopicolide) 防治霜霉病、疫病等卵菌纲病害。并对灰霉病、白粉病有效。 吡啶中间体为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶。 (5)环啶菌胺 用于谷物、蔬菜、水稻、果树等作物防治锈病、白粉病、灰霉病、霜霉病等。 中间体为2-甲氧基-5-氨基吡啶。 (6)啶菌胺(PEIP) 对灰霉病有特效,并对白粉病、立桔病、稻瘟病亦有效。 吡啶中间体为6-乙基-5-碘-2-氨基吡啶。 (7)啶氧菌酯(picoxystrobin) 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,广谱杀菌剂。 吡啶中间体为2-氯-6-(三氟甲基)吡啶。 (8)啶菌噁唑 沈阳化工研究院开发的噁唑类杀菌剂。主要用于防治灰霉病、白粉病等。 吡啶中间体为2-烟酸。 (9)丁硫啶(buthiobate) 用于蔬菜防治白粉病。其原料为3-氨基吡啶。 (10)pyribe

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