课件：浅析氨基糖苷、四环素及甘氨酰环素.ppt

四环素 【抗菌特点】 G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、葡萄球、炭疽、 不如青霉素 G- 菌：布鲁氏杆 、霍乱、痢疾、大肠杆菌 不如氨基糖苷类 对伤寒，副伤寒，绿脓杆菌，结核，病毒，真菌无效 四环素类 【药动学】 吸收：口服吸收不完全,Ca 2+、Mg 2+减少其吸收，宜空腹服用。 分布：广泛，易沉积在骨骼,牙齿及釉质，可透胎盘和乳汁。 代谢、排泄：部分以原型肾排，泌尿系统感染。 四环素类 【抗菌谱及应用】 1.大多数的细菌 G+ G-菌 2.四体 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 （首选） 支 原 体：支原体肺炎 衣 原 体：鹦鹉热, 性病淋巴肉芽肿、沙眼病。 螺 旋 体：回归热 3.阿米巴原虫---土霉素 首选：鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、霍乱、 Hp 四环素类 【不良反应】 1.胃肠道反应 饭后服减轻（但减少吸收） 2.二重感染 ?真菌病：念珠菌所致 ?伪膜性肠炎（难辨梭菌） a. 停广谱 b. 抗菌 真菌： 制霉菌素 难辨梭菌性肠炎： 万古霉素 、甲硝唑 四环素类 3.对骨、牙生长的影响 禁用于妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童 半合成四环素 特点（与天然者比较）： ?口服吸收好基本不受食物及金属离子影响 ?穿透性好 米诺环素能穿透血脑屏障。 ?抗菌作用强 对天然类耐药者仍敏感。 ?t?长 注意事项 1.禁用于对四环素类过敏的患者。 2.牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。 3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。 4.四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免应用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。 5.四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指征使用者减少剂量。 甘氨酰环素类 我院目前也无该类抗生素，大家了解一下 替加环素 替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。替加环素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感及耐药株）、糖肽类中介金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和链球菌属具高度抗菌活性。棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、单核细胞增生李斯特菌等其它革兰阳性菌也对替加环素敏感。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用，对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性，但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于拟杆菌属、产气荚膜梭菌以及微小消化链球菌等厌氧菌有较好作用。对支原体属、快速生长分枝杆菌亦具良好抗菌活性。 甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素（米诺环素）的衍生物。四环素类药物的作用机制是，与30S核糖体A位结合，阻止氨基酸转运RNA进入核糖体，从而阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似，但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成，影响细菌结构形成及一些功能实现，从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。 【适应证】 本品适用于18 岁以上患者由敏感菌所致各类感染的治疗。 1.肠杆菌科细菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、咽颊炎链球菌族、拟杆菌属、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致复杂性腹腔感染。 2.大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、B 组链球菌、咽颊炎链球菌族、A 组溶血性链球菌以及脆弱拟杆菌所致复杂性皮肤和软组织感染。 3.青霉素敏感肺炎链球菌（包括合并菌血症者）、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）以及嗜肺军团菌所致社区获得性肺炎。 【注意事项】 1.对替加环素过敏者禁用，对四环素类抗菌药物过敏的患者慎用。 2.轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者慎用替加环素，必须使用时首剂剂量不变，维持剂量减半，并密切监测肝功能。 3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。 4.本品属美国FDA 妊娠期用药D 类，孕妇患者避免应用。 5.18 岁以下患者不推荐使用本品。 6.替加环素能轻度降低地高辛的血药浓度，可能使华法林血药浓度增高，导致口服避孕药作用降低。 谢 谢！ * 1.治疗肉芽肿鞘杆菌引的腹股沟肉芽肿、布鲁氏杆菌 引起的布鲁菌病、 霍乱杆菌引起的霍乱及在使用甚至作为首选。 2.在治疗立克次体感染时对柯克斯次体引起的非典型肺炎有极好的疗效。在治疗衣原体感染时常用多西环素，但其疗程较长需要3-4周。 氨基糖苷类抗生素 四环素 甘氨酰环素主讲人： 氨基糖苷类抗生素 amionglycosides 氨基糖苷类抗生素 氨基醇环 氨基糖