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·PAGE 6· 精细化工 FINE CHEMICALS 第35卷
第*期 作者等: 文章题目 ·PAGE 5·
第36卷第*期 精 细 化 工 Vol.36, No.*
精细化工中间体2019年*月 FINE CHEMICALS *. 2019
精细化工中间体
收稿日期：2018-04-08; 定用日期：2018-00-00; DOI: 10.13550/j.jchg基金项目：甘肃省技术创新引导计划-中小企业创新基金（17CX2JA004）
作者简介：路彬（1976—），男，硕士生，E-mail：517213680@。联系人：金浩（1965—），男，高级工程师，E-mail： HYPERLINK mailto:hanshifu000999@163.com hanshifu000999@163.com；孔凡鹏（1965—），男，高级工程师，E-mail： HYPERLINK mailto:elitelori@ 908333862@。
一种阿糖腺苷的合成方法
路彬1，王晓霞2，姬鹏燕3，魏万磊3，金浩1*，孔凡鹏3*
（1.兰州奥凯化工有限公司，甘肃兰州 730020；2.甘肃省化工研究院有限责任公司，甘肃兰州 730020；3.甘肃省精细化工重点实验室，甘肃兰州 730020）
摘要：以廉价的腺苷为原料，经8位溴代、羟基磺酰化、羟基乙酰化、“一锅两步法”完成构型翻转和脱肼等5步反应合成阿糖腺苷，反应总收率为46.8%，液相测定终产物阿糖腺苷纯度高达99.3%。目标产物结构经过IR、NMR、EI-MS等表征确证。反应中大多使用自来水作为绿色溶剂，并且阿糖腺苷总收率比文献方法提高了5.8%~6.8%。整个合成过程具有工艺简单、安全性高、三废排放少以及经济性高的优点。 关键词：腺苷；阿糖腺苷；一锅两步；抗病毒药物；精细化工中间体 中图分类号：O626.4 文献标识码： A 文章编号：1003-5214 (2018) 00-0000-00
A New Method for the Synthesis of Vidarabine
LU Bin 1, WANG Xiao-xia2, JI Peng-yan3, WEI Wan-lei3, JIN Hao1*, KONG Fan-peng3*与中文统一已修改
与中文统一
已修改
(1. Lanzhou AoKai Chemical Company, Lanzhou 730020, Gansu, China; 2. Gansu Chemical Industry Research Institute Co., Ltd., Lanzhou 730020, Gansu, China; 3. Key Laboratory of Fine Chemicals, Gansu Province, Lanzhou 730020, Gansu, China)
Abstract:Vidarabine was synthesized via five steps of adenosine including 8-brominiation, hydroxyl-sulfonylation, hydroxyl-acetylation as well as configuration inversion and dehydrazination by a one-pot two-step method. The overall yield was 46.8% and the purity of vidarabine reached up to 99.3%. The structure of target product was confirmed by infrared spectroscopy (IR), nuclear magnetic resonance (NMR) and electron impact-mass spectrometry (EI-MS). In this new method, water was used as reaction solvent, and the total yield of vidarabine was higher 5.8%~6.8% than that of the method reported by the original literature. The whole synthesis process has the advantage such as simple process, safe operation, less discharge of t
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