喷他佐辛合成都路线及发展前景.pptVIP

喷他佐辛 Pentazocine Make by: 200921180113 李小凤 目录 1、喷他佐辛的历史背景 2、喷他佐辛的制备流程 3、喷他佐辛的优点和缺点 4、喷他佐辛的研究和发展前景 喷他佐辛的历史背景 是人工合成的阿片类药苯并吗啡烷的衍生物,是阿片受体的激动-拮抗剂.阿片类药源自于鸦片,关于鸦片的确切记载最早可追溯至公元前3世纪的记录[1].鸦片包含有20多种植物碱,至1806年,Sertürner报道在鸦片里分离出一种的纯化物,并将其命名为＂Morpheus＂--意为：希腊的梦神.随后在医学领域里,鸦片的纯化物开始被广泛使用.然而,人们在发挥阿片类药有利一面的同时也逐渐认识到其背后隐藏着不利的一面,如毒性作用以及成瘾性等,于是人们开始寻找更新、不良反应更少的阿片类药. 喷他佐辛的制备流程 碘化钾 酰化 脱甲基 水解（去保护） 3,4-二甲基吡啶 中间体（1） 5,9-二甲基-2‘-羟基 氯化对甲氧基苄基镁