药理学第三章药物效应动力学.pptVIP

lgC 内在活性：a=b=c； 亲和力： abc 内在活性： cde ； 亲和力：c=d=e 激动药（Agonist）：内在活性+亲和力 ? = 100％：完全激动药 ? ﹤ 100％：部分激动药 拮抗药 （Antagonist）：亲和力 ? = 0％ 与受体可逆性结合： 竞争性拮抗药 与受体不可逆性结合：非竞争性拮抗药 四、作用于受体的药物分类 Agonist alone Agonist + antagonist Increased agonist + antagonist 激动药＋递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 对数浓度（激动药 ） 最大效应（%） 剂量比 (Dose ratio) 增加后的激动药剂量（D’） 原激动药剂量（D） 激动药与拮抗药合用，剂量比为2（ D’/D = 2 ）时竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。 反映竞争性拮抗药的拮抗强度，pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强。 拮抗参数(antagonist parameter, pA2 ) 激动药 药物的对数浓度 最大效应（%） ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 五、受体类型 (Receptor classes) Intracellular receptor Ligand-gated ion channel G-protein-linked r