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氟尿嘧啶与替加氟;药名;抗代谢药物;;;;结构改造: 为了减少氟尿嘧啶的副作用,研究了
它的衍生物,其中发现不少毒性小治疗效果
好的抗肿瘤药物。
例如: 替加氟(呋喃脲嘧啶)
疗效比氟尿嘧啶强2倍,
而仅有其 1/4~1/7毒性。;注射用氟尿嘧啶;【不良反应】
1.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重;
2.偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻;
3.周围血白细胞减少常见,大多在疗程开始后2-3周内达最低点,约在3-4周内恢复正常,血小板减少罕见;
4.极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;
5.脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见;
6.静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎;
7.长期应用可导致神经系统毒性;
8.长期动脉插??投给氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等;
9.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。;【性状】本品为几乎无色的澄明液体。
【适应症】主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
【药理毒理】
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性,干扰DNA与RNA合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
【用法用量】
单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。;【不良反应】
骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。【禁忌】 孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。
本品注射液禁与酸性药物配伍。
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