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一、名词解释
1、药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科。
2、效应动力学:简称药效学,是研究物体对机体作用及作用机制的学科,为指导临床合理用药,防治疾病提供理论依据。
3、副作用:指药物在治疗剂量时,产生的与治疗目的无关的作用。
4、后遗效应:指停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
5、特异质反应:是指少数患者对某些药物特别敏感及产生的作用性质可能与常人不同。
6、效能:指药物能达到的最大效应。Emax
7、效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量。
8、半数有效量(半数效应量):是指能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。
9、治疗指数(TI) LD50/ED50 TD50/ED50
10、斜率:指量效曲线中段的曲线坡度。
11、最大有效量:引起最大效应而不发生中毒的剂量,又称为极量或最大治疗量。
12、激动药:与受体结合既有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物。(a=1)
13、拮抗药:与受体结合有较强的亲和力,但无内在活性的药物。(a=0)
14、药物代谢动力学:研究物体在体内的影响下发生变化及规律的一门学科。包括药物的吸收,分布,代谢和排泄。其中吸收、分布、排泄属于转运;代谢属于转化;代谢和排泄合成为消除。
15、简单扩散:即脂溶扩散,是药物主要的被动转运方式,药物溶于脂质膜的方式进行的被动转运。
16、首过消除:又称首关效应或第一次关卡效应,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象。
17、生物利用度:也称生物有效度,血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。
18、表观分布容积(Vd):药物在体内达到动态平衡时药物分布所需要的容积。
19、半衰期(T1/2):也称血浆半衰期,指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
20、抗胆碱酯酶药:抗胆碱酯酶药的化学结构与乙酰胆碱相似,能与胆碱酯酶结合而且与酶的亲和力比乙酰胆碱大得多,结合形成复合物,较牢固、水解慢。
21、调节痉挛:毛果芸香碱能够激动M受体,使环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体自行变凸,屈光度增加,视远物模糊,视进物清楚。
22、调节麻痹:阻断睫状肌上M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体处于固定的扁平状态,屈光度下降,调节于近视,视进物模糊不清。
23、药物依赖性:分为精神性依赖和躯体性依赖。
精神性依赖又称心理性依赖:指用药后产生的一种愉快满足的感觉,并在精神上驱使人们有一种继续用药的欲望,以获得满足感或避免不适感。
躯体性依赖也称成瘾性:是由于反复用药造成的一种依赖状态,若中断用药,可产生一种强烈的身体方面的损害,即戒断症状,使人们痛苦和难以忍受甚至有生命危险。
一级动力学消除:也称恒比消除,其消除速率与血液浓度成正比及单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。
零级动力学消除:即在单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。
肝肠循环:某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物,可经胆汁排泄,若此时再经肠黏膜上皮细胞吸收,可经门静脉,肝脏代谢重新进去体循环。
其他途径:乳汁,肺,唾液。
27.内在拟交感活:有些B受体阻断药与B受体结合后,对B受体具有部分激动作用
28.膜稳定作用:有些B受体阻断药具有局麻作用和奎尼丁样作用这两种作用都是由于其降低细胞膜对离子通透性所致
二、简答
1、试述溶液PH值对酸性药物被动转运的影响?
改变溶液PH可以明显地影响弱酸性或弱碱性药物的解离度,进而影响其跨膜转运。弱酸性药物在酸性环境中稳定,解离度小,非解离多,脂溶性高,极性小,易通过生物膜;在碱性环境中不稳定,解离度大,非解离少,脂溶性低,极性大,不易通过生物膜。
2、新药临床分几期,每期特点?
分四期,
一期:对象:健康成年志愿者
目的:(1)阐明药物的疗效
(2)观察人体对新药的耐受程度
(3)为二期临床试验提供合理用药方案
二期:治疗作用初步考察阶段
对象:适应症患者
目的:(1)评价治疗作用及安全性
(2为三期设计和给药提供依据
三期:新药上市前扩大的临床试验阶段
目的:对新药的有效性,安全性进行社会性考察(三期通过方可批准生产上市)
四期:新药上市后检测
目的:(1)考察在广泛使用条件下的药效和不良反应
(2)评价普通或者特殊人群中使用的利益和风险关系
(3)改进给药剂量
被动转运和主动转运的特点?
被动转运:是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧进行扩散渗透。
特点:(1)顺浓度差
(2)无需载体,故没有竞争性抑制和饱和限速
(3)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止
主动转运:药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运,可使药物在体内聚集于某一器官组织。
特点:(1)消耗能量
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