西医药理学第三十是一章 四环素、氯霉素、其它.ppt

西医药理 4. 过敏反应 药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎 5. 维生素缺乏 制造维生素B、K细菌受抑，致口角炎、舌炎、出血 梅花K （黄柏胶囊）伤害案 中央电视台列为2001年十大经济案件之一的假药案 在2001年5月中旬至2001年8月24日，服用了广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”（黄柏胶囊）， 60名受害者出现了不同程度的头晕、呕吐、腹部疼痛等胃、肝肾中毒症状。 该药品添加了过期失效的四环素，其标准远远超过了国家标准准许的安全范围，服用后临床上表现为多发性肾小管酸性中毒。 利 欲 熏 心 明明是中药，说明书上杜撰出一个“美国泌尿性病专家ＡＳＣＨＯＦＦ博士”，声称“梅花Ｋ”是博士“经过１０余年的潜心研究，通过对上千种天然植物药材的筛选，选出有效成分制造而成的药物” 明明只能清热解毒，却在适应症的宣传上声称能包治所有泌尿系统感染疾病。 由于黄柏胶囊的疗效不明显，黄柏胶囊中添加抗生素，以便“增强”疗效和增加适应症。选择四环素，则因为在众多抗生素中它的价格最低。 出厂价仅为６元，而零售价高达１５８元！ 第一节 林 可 霉 素 类 抗 生 素 林可霉素（lincomycin） 克林霉素（clindamycin） * * 第三十一章 四环素类和氯霉素类抗生素 Tetracyclines and Chloramphenicols 抗菌谱广（旧称广谱抗生素） 大多数G+、G-菌 四体: 立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 某些原虫（阿米巴） 第一节 四环素类 分 类 天然 : 四环素（tetracycline） 4次/d 土霉素（terramycin） 4次/d 金霉素（aureomycin） 外用 半合成 : 多西环素（doxycycline，强力霉素） 1~2次/d 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 2次/d 抗菌谱（广谱） G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌 G- 菌：脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、 流感杆菌、布氏杆菌 四 体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素 多西环素 四 土 抗菌机制（快效抑菌药） 抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。 细胞膜通透性增加 耐药性 耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 （如四环素耐药株对米诺环素、美他环素仍敏感） 药 动 学 吸收：天然四环素类吸收好，但不完全 每次0.5g，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低50% 金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，减少其吸收 分布： 均匀 ，脑脊液浓度低，仅为血浓度10%~25%，脑膜炎时必须静滴以提高血药浓度（25~50%血浓） 代谢、排泄： 部分肝代谢，部分原型肾排，55%（四环素）尿路排泄，胆汁浓度高 临 床 应 用 四体感染（多为首选） 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼 支原体：支原体肺炎、盆腔炎 螺旋体：回归热 2. 细菌性感染 G-菌：布鲁菌病、霍乱、鼠疫（合用SM）首选 痢疾、百日咳、急性前列腺炎 （大肠杆菌、 衣原体）、 胆道感染（混合） G+菌：不及青霉素; 痤疮 3. 阿米巴（肠内） 土霉素 次选 不 良 反 应 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻（但减少吸收） 二