药理学第九章肾上腺素受体激动药.pptVIP

肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 构效关系 1．AD、NE、ISOP和DA等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如将两个羟基都去掉，外周作用减弱，中枢作用加强。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。如间羟胺和麻黄碱。 3．氨基上氢原子如被取代，取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 　 分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 ?、?受体受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) [药理作用] 激动?1受体和?1、 ?2受体 兴奋心脏，舒缩血管，舒张气管，促进能量物质分解。 1.兴奋心脏 激动?1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。 2.血管 激动?1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。 激动?2受体，骨骼肌和肝血管扩张,冠状血管扩张。 3.血压 治疗量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 4.支气管与胃肠 支气管平滑肌?2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。 激动支气管粘膜?1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 胃肠平滑肌张力降低(?1)； 松驰膀胱逼尿肌（?），激动膀胱三角和括约肌（?受体）排尿困难。 5.促进分解代谢 血糖升高：激动? 2 ，?2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 促进脂肪分解（ ?3受体） [临床应用] 1.心脏聚停 静脉注射1mg或心室内注射 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注 过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。 AD：激动?1、?1受体，血压升高。 激动?2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放， 呼吸困难改善。 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血 [不良反应] 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。 多巴胺(dopamine,DA) [药理作用] 激动?1、?1及DA受体 1.激动?1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高， 激动DA受体，脑,心,肾血管扩张。 2.激动?1受体,对心脏作用温和，不易引起心率失常。 3.激动DA受体 (1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量 增加，肾功能改善。 (2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。 [临床应用] 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。 麻黄碱(ephedrine) 作用特点：激动?、 ?受体 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精 神兴奋，不安和失眠。 4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。 [临床应用] 1.防治麻醉引起的低血压状态 2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞 3.缓解轻度支气管哮喘，荨麻疹和血管神经性水肿 的过敏反应 ?（?1，?2）受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) [药理作用] 对?受体具有强大的激动作用 1.血管 激动血管?1受体,动静脉几乎全收缩, 惟有冠状血管舒张. 2.兴奋心脏 激动心脏?1受体，弱于AD. BP上升引起减压反射，心率减慢，输出量下降。 3.血压 小剂量收缩压升高，舒张压不变，脉压差变大。 大剂量收缩压