解热镇没痛抗炎药.pptVIP

解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 解热镇痛抗炎药：解热、镇痛、抗炎、抗风湿 非甾体类抗炎药(NSAIDs)：不同于糖皮质激素 阿司匹林类药物：代表药阿司匹林 NSAIDs的发展 古希腊、罗马用柳树皮叶等 1860 合成水杨酸 1899 阿司匹林 aspirin 1950s 保泰松 1960s 消炎痛 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 1980s 舒林酸、阿西美幸 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性 COX-2 抑制剂 非甾体类抗炎药的共同作用： 炎症反应过程和NSAIDs作用机制 第一节 非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类※ 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮 水杨酸类—乙酰水杨酸，阿司匹林aspirin 【药理作用及应用】 ?解热镇痛及抗炎抗风湿：头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，风湿性关节炎, 急性风湿热的鉴别诊断（大剂量） 苯胺类 对乙酰氨基酚 acetaminophen 扑热息痛 解热镇痛作用 无抗炎作用 无明显胃肠刺激作用 肝损严重 吲哚类 吲哚美辛 indomethacin 消炎痛 最强的PG合成酶抑制药之一 显著抗炎及解热作用（风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎，癌性发热及其他不易控制的发热） 不良反应较多，仅用于其他药物不能耐受或无效时 胃肠：食欲减退、恶心、腹痛、溃疡、穿孔、出血 中枢：头痛、眩晕、精神失常 造血系统：粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应：皮疹、诱发哮喘、血管性水肿、休克 芳基丙酸类 布洛芬 ibuprofen 抗炎、解热、镇痛明显 胃肠不良反应少 治疗类风湿性关节炎和骨关节炎 不良反应 胃肠道反应最常见 吡唑酮类 保泰松 phenylbutazone 强抗炎抗风湿作用 解热作用弱 主要治疗风湿和类风湿性关节炎 第一节 非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类※ 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮 第二节 选择性COX-2抑制药 塞来昔布 celecoxib 抗炎镇痛和解热作用 用于治疗 风湿性、类风湿性关节炎 骨关节炎 术后镇痛、牙痛、痛经 新型NSAIDs临床研究现状 特异性/倾向性COX-2抑制剂（SCOX-2I/PCOX-2I）的疗效并不优于传统NSAIDs SCOX-2I/PCOX-2I的严重胃肠道副作用明显低于传统NSAIDs SCOX-2I的严重心脑血管副作用发生率高于传统NSAIDs SCOX-2I总的副作用发生率与传统NSAIDs无明显差别 镇痛药与解热镇痛抗炎药区别 镇痛药 COX-2作用是COX-1作用的375倍 三种不同的命名 糖皮质激素(甾体类化合物)，抑制炎症过程（红肿热痛），需与抗菌素合用治疗感染。 解热镇痛抗炎药，抗的炎症不是感染类的，是风湿类的自身免疫性炎症。 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 川崎病:突然发热，多形性红斑，皮疹，淋巴结肿大，日本医生首发，自限性疾病，发热用阿司匹林。 * 1.解热作用： 降低发热病人的体温，抑制下丘脑PG的生成。 但对正常人无影响。 2. 镇痛作用 ： ① 中等程度镇痛，炎症和组织损伤。 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性。 ③ 镇痛作用的部位在外周。 3.抗炎作用： 苯胺类除外，都有抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛，并有抗风湿作用。 花生四烯酸, AA 前列腺素, PG 白三烯, LTs PGE2 PGF2? PGI2 TXA2 磷脂酶A2 COX 膜磷脂 COX NSAIDs 脂氧酶 LO 环氧化酶 炎症介质 作 用 机 制 通过抑制环氧化酶（PG合成酶）发挥作用 （COX） COX 概念 ( 1995 ) 花 生 四 烯 酸 血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾) 炎性前列腺素 促发炎症 生理保护功能 内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原 激 活 非甾体类药物 副作用 抗炎镇痛作用 抑 制 抑 制 COX-1 COX-2 风湿性