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药理学08第八章 M胆点碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药 定义: 和M受体结合,竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 对 M1、M2、M3都有阻断作用,大剂量对N1受体也有阻断作用。 一、 M-R阻断药 来源 ? 1、眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。 2、平滑肌 松弛内脏平滑肌,尤其是活动过度或痉挛平滑肌 3、腺体 :抑制腺体分泌 4、心脏:增加心率,加快传导 5、血管与血压 ? 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统,随剂量增加而增强。 4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5、抗休克: 用于感染中毒性休克,如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物,如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等,可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救 ? 【禁忌症】 禁用 青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。 慎用 老年患者(可能诱发或加重排尿困难) 山莨菪碱 anisodamine 东莨菪碱 scopolamine 山莨菪碱 anisodamine 东莨菪碱 scopolamine 第二节 阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛,内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品。 合成扩瞳药 后马托品 homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点:1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全 合成药 (一) 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline (二) 叔胺类解痉药 贝那替秦 (胃复康)benactyzine (三) 选择性M1受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine):用于胃、十二指肠溃疡 (四)支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵(ipratropium bromide): 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 小 结 1.抗胆碱药的分类。 2.M受体阻断药:阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。 3.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4.合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、胃复康的作用特点。 用途: 1.麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺 体分泌、镇静) 2.抗晕动病 : 预防给药效果好,也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病:减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) * * * * * * * * 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品(Atropine) 【药理作用】 与M-R结合,竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 【临床应用】 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。 ??【阿托品中毒的解救】 消除毒物:洗胃、导泻。 对症处理: 毒扁豆碱 1-4 mg(儿童0.5 mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括 瞻忘与昏迷)因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。 用途: 1.麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺 体分泌、镇静) 2.抗晕动病 : 预防给药效果好,也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病:减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
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