西医药理学第都十六章 抗心绞痛药.ppt

西医药理 第十六章 抗心绞痛药 心绞痛发作的病生机制： 心肌血氧供需失衡 决定心肌供O2与需O2的因素 常用药物： 1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油 2.β受体阻断药：如普萘洛尔等 3.钙通道阻滞药：如硝苯吡啶、维拉帕米等 第一节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。 【体内过程】 1.口服时首关消除显著, 生物利用度仅为8％ ; 舌下含服极易吸收，生物利用度可达80％ ，含服后1～2min即可起效，疗效持续20～30min，t1/2为2～4min。 2.在肝脏代谢后自尿排出。 【药理作用】 1. 扩张外周血管，减少心肌耗氧量 舒张V→回心血量↓（前负荷↓）→心室容积↓ →室壁张力↓→耗氧量↓； 舒张大A →射血阻力↓(后负荷↓) →心室腔内 压力↓→耗氧量↓ 【临床应用】 1.各类心绞痛（稳定型、变异型及不稳定型心绞痛）：速效、高效、方便、经济 一般舌下含0.3～0.6mg或喷雾剂每次0.4mg，必要时５min再给一次 预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类 2.急性心肌梗死，宜早、小量及短时静脉注射。 3.CHF，可增加心肌能量供应，降低心脏的前后负荷，用于充血性心力衰竭的联合治疗。 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。 第二节 β肾上腺素受体拮抗药药物：普萘洛尔（心得安） 、美托洛尔 、阿替洛尔等 【药理作用】 1.降低心肌耗氧量： 阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓； 收缩力↓→射血时间相对↑、心室容积↑ →耗氧↑（缺点）。 总耗氧↓ 2.改善缺血区血供:心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 3.促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 ［用途］ 抗心绞痛、降血压、抗心律失常、抗甲亢（一药多效。硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛优点！变异型心绞痛禁用） 　　　 　　　　　　心收缩力 心室容积 射血时间 心率 硝酸酯类 　↑ 　↓ ↓ ↑ 普萘洛尔 　↓ 　↑ ↑ ↓ 互为对抗弥补，使耗氧↓↓ 【注意事项】 注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 第三节 钙通道阻滞药药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、 哌克昔林等。 【药理作用】 1. 降低心肌耗氧量： 减慢心率，抑制心肌收缩力；扩张外周血管，降低心脏前后负荷。 2. 增加缺血区血流量：扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧。 3. 对缺血心肌的保护作用：降低胞内Ca2+超负荷 【临床应用】 1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选） 2．急性心肌梗塞：用地尔硫卓，可阻止梗死区扩大，死亡率↓ 注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋，治疗心绞痛时，应与β-受体阻断药合用 临床上钙拮抗药与? 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。 原因是： 1. 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用； 2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速； 3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。 常用抗心绞痛药比较 临床用药实例 徐先生，54岁，某公司经理。6个月来，劳累后及情绪激动后反复发作胸骨后压榨性疼痛，并向左肩放射，休息后有所缓解。查体心率75次/min，体态肥胖，体重90kg。心电图S-T段压低，提示有心肌缺血，心脏彩色多普勒显示有冠状动脉粥样硬化斑块。无支气管哮喘病史，有三十年吸烟史。医生诊断为冠心病心绞痛，建议患者控制饮食，减少脂肪，尤其是动物脂肪等饱合脂肪酸的摄入，多吃蔬菜、水果，戒烟限酒，适当运动，并开写如下处方： ①硝酸甘油片　　0.5mg×30 用法：0.5mg，必要时，舌下含化 ②普萘洛尔片　　10mg×30 用法：10mg，3次/d，口服 * * 心绞痛 冠状A供血不足引起的暂时性心肌缺血综合症，最常见原因是动脉粥样硬化。 心绞痛类型： 1.稳定型心绞痛 （劳累或情绪激动） 2.不稳定型心绞痛 （不定时的