第三章受体及跨膜信号转导.pptVIP

3.2 G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR） G蛋白偶联受体必需与G蛋白耦合，才能产生胞内信使（如cAMP、cGMP、DG、IP3等），将信号传递到胞内。在动物中G蛋白偶联受体是经典的、十分普遍的受体，在植物中有报道。 3.2.1 GPCR 的结构 植物G蛋白偶联受体GPCR1的结构 7次跨膜结构是G蛋白耦合受体的基本特征。 3.2.1 GPCR 的结构 由一个单肽链组成，形成7个α螺旋跨膜结构，每个疏水跨膜区段由20-25个氨基酸组成。各区段之间数目不等的氨基酸组成了环状结构。胞内、胞外各有3个环。N端由30-50个氨基酸，在胞外；C端氨基酸数目相差较大，在胞内。 其中5-6胞内环与C端有亲水性，与G蛋白相互作用。 研究发现植物中的GCR1在植物的生长发育过程中可能具有重要作用，可能参与了细胞分裂素的信号转导过程。但详细情况还需要研究 3.2.2 GPCR的功能 3.3 离子通道型谷氨酸受体（ionotropic Glutamate receptor, iGluR） 离子通道型受体的共同特点是由多亚基组成的受体/离子通道复合体，除了具有信号接受部位以外，本身又是离子通道，其跨膜信号转导无需中间步骤，反应快，一般只需几秒钟。 一般分为两类：一类是配体依赖性复合体，另一类是电压依赖性复合体。 3.4 招募型受体 胞内域没有酶活性，受体本身没有任何信号放大作用； 一旦与配体结合，便招募激酶或者接头蛋白，激活下游信号途径，但是一般不产生经典的报内第二信使。 这类受体常需要共受体或者受体寡聚化，来提供信号的特异性。 如细胞因子受体，肿瘤坏死因子受体等。 * 第三章 细胞信号受体及跨膜信号转换 （3学时） 引 言 生物细胞膜系统的完整性对维持细胞内环境的稳定（如质膜）及使细胞内各种代谢过程有条不紊地、互不干扰地（如内膜系统）进行非常必要，是细胞生命活动得以进行的基本条件。 但是，生命活动也不能在完全隔离的条件下进行，在膜上必然要形成某种结构或者机制，保证细胞与外界环境之间、细胞内膜系统间隔形成的各部分之间，能够进行物质、能量及信息的交流。 引言 细胞外的刺激信号以及环境因子等，少部分可以直接跨质膜引起生理反应，多数只能在被质膜上的受体识别后，通过膜上信号转换系统，转变为胞内信号，才能调节细胞反应。 受体是细胞接受外界信号的“门户”，首当其冲是一种关键的信号传递组分。 受体如何识别环境信号，如何将胞外信号转换为胞内信号是细胞信号转导研究的关键问题。 本章主要讲信号受体的相关内容。 1、受体（receptor）的基本概念及其特征 1.1受体与配体的基本概念 狭义的、经典的受体概念 受体(receptor)是细胞表面或者亚细胞组分中的一种生物大分子物质，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体,ligand）结合，从而激活或者启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质（配体）特定的生物效应。 广义的受体概念 接受任何刺激,包括非生物环境刺激（如光、机械刺激）和病原微生物刺激的,并能够产生一定细胞反应的生物大分子物质都称为受体。 细胞外部信号可以被膜上的受体或者细胞内受体接收 受体的功能: 识别与放大 一是识别自己特异的信号物质——配体，识别的表现在于两者结合。 配体是指一些信号(分子)物质，除了与受体结合外，本身并无其它功能；它唯一的功能就是通知细胞,在环境中存在一种特殊信号或者刺激因素。胞外信号分子是主要的配体，它可能是离子（如Ca2＋）、小分子或者多肽蛋白质大分子物质。 在充满无数生物分子的环境中，细胞只所以能够接受某一特定信号，正是受体与配体的识别过程。 受体的功能（续）： 受体的第二个功能是把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部，启动一系列胞内信号级联反应，最后导致特定的细胞效应。 要将胞间信号转换为胞内信号，受体的两个功能缺一不可。 1.2 受体与配体结合的主要特征 受体与配体结合的结果： 受体被激活，并产生受体后信号传递。 两者结合主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用等非共价键，这样的相互作用是可逆的。 生理条件下，受体与配体之间的结合不可能靠共价键。 结合的主要特征： 1.2.1 特异性 1.2.2 高度的亲和力 1.2.3 饱和性 1.2.1 受体与配体结合的特异性 特异性是受体的最基本的特点，否则受体就无法辨认外界的特殊信号——配体分子，也无法准确地传递信息。 受体与配体特异性结合是一种分子识别过程，理论上的作用过程可能是： 受体有配体结合域，靠疏水作用在大分子内部形成一个配体结合口袋。如果受体与配体空间有所互补，即有较大的几率进入口袋；进入之后，如果口袋中的氨