第十三五章生物碱及苷类.pptVIP

第十三章 生物碱及苷类 内容提要 本章介绍了生物碱中的托品衍生物、苯烃胺衍生物、喹啉衍生物、异喹啉衍生物、黄嘌呤衍生物和苷类中的蒽苷类、黄酮苷类、强心苷类药物。重点讲述了药物的分类、典型药物的结构、理化性质和盐酸哌替啶的合成及镇痛药物的构效关系。 第一节 托品衍生物 M胆碱受体阻断剂属于抗胆碱药物，该类药物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受体，可逆性的竞争拮抗乙酰胆碱的作用，主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌，散瞳等。临床用于治疗平滑肌痉挛而致的内脏绞痛，消化性溃疡和散瞳检查眼底及验光。故又称解痉药。M胆碱受体阻断剂按来源和结构可分为莨菪生物碱和合成药物。 一、莨菪生物碱 从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等分离提取出的生物碱有阿托品(Atropine，(±)-莨菪碱，13-1)和(-)-东莨菪碱((-)-Scopolamine，13-2)。山莨菪碱(Anisodamine，13-3)，樟柳碱(Anisodine，13-4)，它们有类似的结构、药理作用和用途。 阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，樟柳碱的化学结构中均含有基本骨架莨菪烷(Tropane，13-5)莨菪烷结构中有两个手性碳原子C1和C5，但由于内消旋而无旋光性，它有两种稳定的构象(13-6)和(13-7)，二者处于平衡状态。 莨菪烷3位有a-羟基取代时称为莨菪醇 (Tropine，亦称托品