第十三章思甾类药物.pptVIP

雌激素、雄激素、孕激素、肾上腺皮质激 素及有关合成类似物 第一节 雄性激素和蛋白同化激素(Androgens and Anabolic Agents) 结构特点：4-烯-3-酮；17 ?-羟基或酯 作用：男性；促进蛋白合成 治疗：蛋白代谢系统和内分泌系统 雄酮、睾丸素（作用时间短，口服无效） 对睾丸素结构改造 17-羟基酯化：增加脂溶性（延效） 17-甲基：增加位阻，增加稳定性（难代谢氧化） 4-引入卤素或19-去甲，A环改造 降低雄性激素活性，增加蛋白同化作用 丙酸睾酮 结构特点： ?， ?-不饱和酮结构（紫外吸收） 睾酮长效衍生物，注射一次维持药效2-4天 甲睾酮 化学名：17?-17 ?-羟基雄甾-4-烯-3-酮 白色晶性粉末，吸湿 作用：男性缺乏睾丸素引起疾病；女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌 毒性：黄疸、男性化 苯丙酸诺龙：19-去甲-17 ?-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17 ?-苯丙酸酯 结构特点： 19-去甲 蛋白同化激素，作用持久，雄激素作用小，促进蛋白质合成，抑制氨基酸分解，使钙磷沉淀和促进骨组织生长 临床：慢性消耗性疾病、严重灼伤、骨质疏松、发育不良等 副作用：男性、黄疸、肝功能障碍等 达那唑：17 ?-孕甾-2，4-二烯-20-炔并[2，3-d]异恶唑-17-醇（炔睾醇、安宫唑） A环改造雄激素药物 弱雄性激素，蛋白同化作用和抗孕激素 治疗：