超分子包合技术在新药研制中的应用-地球物理学进展.PDF

山东科学 第２５卷　第１期　２０１２年２月出版 ＳＨＡＮＤＯＮＧＳＣＩＥＮＣＥ Ｖｏｌ．２５Ｎｏ．１Ｆｅｂ．２０１２ ＤＯＩ：１０．３９７６／ｊ．ｉｓｓｎ．１００２－４０２６．２０１２．０１．０２２ 超分子包合技术在新药研制中的应用 赵梅，王晓东，王晓，张莉莉，李恩霞 （山东省分析测试中心，山东济南２５００１４） 摘要：在药物研究中用以进行超分子包合研究的主体有冠醚、环糊精、杯芳烃及瓜环等，它们均具有穴状结构，能通过非 共价键与离子及中性分子形成超分子，可以提高药物的稳定性。本文重点介绍了这几种主要的超分子包合主体在药物 研发中的应用研究进展，并对超分子包合技术在新药研制中的应用前景进行了展望。 关键词：超分子包合技术；包合作用；药物研制；包合物 中图分类号：ＴＱ４６０．６　　　文献标识码：Ａ　　　文章编号：１００２４０２６（２０１２）０１０１０３０５ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｉｎｃｌｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｉｑｕｅｉｎ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ＺＨＡＯＭｅｉ，ＷＡＮＧＸｉａｏｄｏｎｇ，ＷＡＮＧＸｉａｏ，ＺＨＡＮＧＬｉｌｉ，ＬＩＥｎｘｉａ （ＳｈａｎｄｏｎｇＡｎａｌｙｓｉｓａｎｄＴｅｓｔＣｅｎｔｅｒ，Ｊｉｎａｎ２５００１４，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ∶Ｉｎｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈ，ｔｈｅｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｉｎｃｌｕｓｉｏｎｈｏｓｔｓｉｎｃｌｕｄｅｃｒｏｗｎｅｔｈｅｒ，ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，ｃａｌｉｘａｒｅｎｅ ａｎｄｃｕｃｕｒｂｉｔｕｒｉｌ．Ｔｈｅｙａｌｌｈａｖｅｃａｖｉｔｙｓｔｒｕｃｔｕｒｅａｎｄｃａｎｆｏｒｍｓｕｐｅｒｍｏｌｅｃｕｌｅｓｗｉｔｈｏｔｈｅｒｉｏｎｓａｎｄｎｅｕｔｒａｌｍｏｌｅｃｕｌｅｓｂｙｔｈｅ ｎｏｎｃｏｖａｌｅｎｔｂｏｎｄｓ，ｗｈｉｃｈｃａｎｉｍｐｒｏｖｅｍｅｄｉｃａｌｓｔａｂｉｌｉｔｙ．Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｓｕｒｖｅｙｓａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎａｄｖａｎｃｅｓｏｆｔｈｅｓｅｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｈｏｓｔｓｉｎｔｈｅｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ．Ｉｔａｌｓｏｐｒｅｓｅｎｔｓｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｓｐｅｃｔｏｆｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｉｎｃｌｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｉｑｕｅｉｎ ｎｅｗｍｅｄｉｃｉｎｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ∶ｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｉｎｃｌｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｉｑｕｅ；ｉｎｃｌｕｓｉｏｎｅｆｆｅｃｔ；ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ；ｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄ ［１］ 　　超分子化学的诞生将化学带入了崭新的时代 ，发展十分迅速。超分子包合技术在许多领域展现出新 的用途，其中在药物研究中的发展亦令人注目。包合技术应用于医药领域始于２０世纪５０年代 Ｈｉｇｕｃｈｉ和 ［２］ Ｚｕｃｋ对药剂学的研究 。近年来，随着超分子化学在药学领域的快速发展，包合技术在新药研发方面发挥 了重要的作用。药物作为客体分子经包合以后，具有更好的安全性、更低的毒性、不良反应少、生物利用度 高、药物靶向性强、多药耐药性少、生物相溶性好、疗效高等优点。因此，超分子包合技术越来越受到药物研 发工作者的青睐。在超分子包合中，常用的主体包括冠醚、环糊精、杯芳烃、瓜环等，探讨这些主体分子在新 药研发中的作用具有重要的意义。本文重点就超分子包合技术及其在新药研发中的应用作一概述。 １　超分子包合技术及其作用 １．１　超分子包合技术 收稿日期：２０１１０９０５ 作者简介：赵梅（１９８１－），女，硕士研究生，研究方向为超分子化学。Ｅｍａｉｌ：ｃｈｚｈａｏｍｅｉ＠ｙａｈｏｏ．ｃｎ １０４ 山　东　科　学　 　　　　　　　　　　　　　　　　　２０１２年 分子识别是超分子化学中最基本和最重要的核心内