【PPT课件】兽医药理学 第二章之内酰胺类抗生素.pptVIP

第二节 抗生素 一、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类抗生素 青霉素 青霉素 主要用于耐青霉素G金葡球菌和一些革兰氏阴性 杆菌引起严重感染，如肺部感染、尿路感染、 败血症、皮肤、软组织感染及骨、关节疾 病等。 临床应用 一、拮抗 （1）丙磺舒可降低头孢菌素类的肾清除率，使抗生素血药浓 度升高，可能增加肾损害，联用时应适当减少抗生素剂量。 （2）乙酰螺旋霉素的快速抑菌作用，可使本类药物的快速 杀菌效能受到明显抑制。 （3）林可霉素与头孢菌素有颉抗作用，不宜联用。 二、不良反应 （1）乙醇与本类药联用时，体内乙醛蓄积而呈醉酒样反应， 表现为面红、胸闷、血压下降、恶心、呕吐、失神、呼吸困 难、心跳、头痛、痉挛等。用药期间及停药3日内不要饮酒。 （2）增加肾中毒的可能性。强利尿药、甘露醇、多黏菌素E、 氨基糖苷类抗生素联用时必须联用时抗生素应减少剂量。 （3）非甾体抗炎药尤其是阿司匹林或其它水杨酸制剂，与 头孢菌素类联用时，由于血小板的累加抑制作用可增加出血 的危险性。 药物相互作用 （1）过敏反应发生率约为青霉素的10%~30%，与青霉素 呈现不完全的交叉过敏反应，而对头孢菌素过敏的患者绝 大多数对青霉素过敏。大多数是静脉滴注给药所致。 （2）头孢菌素类药物易引起胃肠道反应和菌群失调，多 数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等不良反 应，大多数患畜继续用药可自行缓解。由于其强力地抑 制肠道菌群，也可引起维生素B族和维生素K缺乏。本类 药物可导致肝功能损害。 注意 头孢氨苄 又称头孢菌素Ⅳ，先锋霉素Ⅳ，为半合成的第一代内服头 孢菌素。白色或微黄色结晶性粉末；微臭。在水中微溶， 在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。 性状 抗菌谱相仿于头孢噻吩，但抗菌活性稍差。革兰氏阳性 球菌中除肠球菌外，均对本品敏感。本品对部分大肠杆 菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和梭杆菌属有抗菌作用， 其它肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均耐药。 药理 用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。 对严重感染不宜应用。 用途 头孢唑啉（头孢菌素V ） 抗菌谱与头孢噻吩相仿，对金黄色葡萄球菌的抗 菌活性较头孢噻吩差，对大肠杆菌、奇异变形杆 菌称肺炎杆菌的抗菌活性比头孢噻吩强。本品除 用于治疗敏感菌所致感染外，常用于外科手术预 防感染。 药理 头孢噻呋 头孢噻呋是美国普强公司于二十世纪80年代开发成功的 兽医专用的第三代头孢菌素，该药1988年在美国首次上 市，由于其优良的抗菌活性和药动学特征，已陆续被美 国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准应用。为半 合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供 注射用。 来源 （1）药效学 头孢噻呋具广谱杀菌作用，对革兰氏阳性、 革兰氏阴性及部分厌氧菌均有效。抗菌活性比氨苄西林 强，对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。除金黄色 葡萄球菌外，头孢噻呋对几乎所有的菌株（包括产β-内 酰胺酶的菌株）的抗菌活性均强于氨苄青霉素，该药是 抗菌活性最强药物之一。 （2）药动学 本品肌内和皮下注射后吸收迅速，血中和 组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，消除缓 慢，半衰期长。猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾中 浓度最高，其次为肺。 药理 用于防治下列敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏 鸡的疾患。 牛：主要用于溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌与昏睡 嗜血杆菌引起的呼吸道病（运输热、肺炎）。对化脓棒 状杆菌等呼吸道感染也有效。也可治疗坏死梭杆菌引起 的腐蹄病。 猪：用于胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、猪霍乱 沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道疾病。 马：主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴氏杆菌、 马链球菌、变形杆菌等呼吸道感染也有效。 犬：用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。 一日龄雏鸡：防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。 用途 * β-内酰胺类抗生素 1 氨基糖苷类抗生素 2 四环素类抗生素 3 大环内酯类抗生素 5 氯霉素类抗生素 4 林可胺类抗生素 6 多肽类抗生素 7 抗菌 机理 抑制细菌细胞壁的合成 分 类 青霉素类 头孢菌素类 β-内酰胺酶抑制剂 结构 特征 含有β-内酰胺环 天然青霉素 青霉素G、青霉素F、青霉素K、青霉素X和双氢青霉素F五种。 耐酶青霉素 耐酸青霉素 广谱青霉素 第三代青霉素 以氨苄青霉素为母体，有阿洛西林阿帕西林、哌拉西林等。 半合成青霉素 青霉素类的基本结构由侧链RCO－以及母核 6－氨基青霉烷酸（6-APA）两部分组成， 母核中含有一个饱和四氢噻唑环（A）和一个 β－内酰胺环（B）。 化学结构 弱的有机酸。可被碱金属取代成盐，或与有机碱合 成复盐，如普鲁卡因青霉素和乙二胺青霉素。临床 上常用青霉素钾盐或钠盐，为白色结晶性粉末， 易溶于水，水溶液不稳定，降解生成青霉噻唑酸 和青霉烯酸（为过敏反应