【PPT课件】兽医药理学 第二章之四环素类抗生素和氯霉素.pptVIP

【PPT课件】兽医药理学 第二章之四环素类抗生素和氯霉素.ppt

  1. 1、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
  2. 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  3. 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
  4. 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
  5. 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们
  6. 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
  7. 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
三、四环素类抗生素 (3)本品与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保 泰松和青霉胺等同用,可增加毒性。 (4)碱性药物不宜与氯霉素同服或配伍注射, 以免氯霉素分解失效。 (5)氯霉素能颉抗维生素B6、铁剂,使机体对B6 的需要量增加,亦能颉抗维生素B6的造血作用。 (1)内服或注射时忌与碱性药物配伍。亦不宜与其 它抗生素、复合维生素B等联合静脉注射。 (2)成年反刍动物内服本品无效,且能引起消化机 能紊乱。其它动物长期应用亦可能由于菌群失调引 起维生素缺乏和二重感染,但不如四环素明显。 (3)长期应用氯霉素,对家畜骨髓造血机能有抑制 作用,尤其犬多见。现在食品动物中禁止应用。 (4)氯霉素有免疫抑制作用,禁用于疫苗免疫期间。 注意 氟甲砜霉素 氟甲砜霉素是美国先灵-保雅公司于80年代后期研制成 功的新一代动物专用的氯霉素类广谱抗生素。结构上 与甲砜霉素、氯霉素相似,但抗菌活性及抗菌谱均明 显优于甲砜霉素和氯霉素,主要用于防治鱼类、牛及 猪的细菌性疾病。 来源 本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。本品在二甲 基甲酰胺中极易溶解,溶于甲醇中,略溶于冰醋酸 中,极微溶于水或氯仿中。 性状 氟甲砜霉素在各种动物的口服和肌注给药后吸收迅速, 体内分布广泛,氟甲砜霉素穿透力强,组织浓度高。 半衰期长,血药浓度高,能较长时间维持有效血药浓 度,一次给药有效血浓度可维持48-72小时以上。能 透过血脑屏障对动物细菌性脑膜炎的治疗效果非其它 抗菌药能比。氟甲砜霉素在胆汁中的高浓度及口服吸 收良好预示着氟甲砜霉素可能经过一定的肠肝循环。 药动学 抗菌谱广而强。对G-和G+皆有强大的杀灭作用,对厌 氧菌、革兰氏阳性菌及阴性菌、螺旋体,立克次氏体, 阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。氟甲砜霉素对95% 的常见病原菌高度敏感,尤其对由巴氏杆菌、大肠杆菌 沙门氏菌、支原体引起的感染有特效。氟甲砜霉素抗菌 机理与氯霉素及甲砜霉素相同,主要通过干扰细菌蛋白 质合成。但抗菌活性、抗菌谱及不良反应方面明显优于 甲砜霉素和氯霉素,其抗菌能力可达甲砜霉素的10倍之 多。对一些耐氯霉素和甲砜霉素的细菌仍有效,无交叉 耐药性。 抗菌作用 * 【来源和分类】 天然品 由不同的链霉菌的培养液中提取获得,包括四环素、土霉素、金霉素和去甲金霉素,金霉素由金色链丝菌产生,四环素由黑白链丝菌产生,土霉素由龟裂链丝菌产生。 为半合成衍生物,如美他环素(甲烯土霉素)、地美环素、多西环素(强力霉素、脱氧土霉素)和米诺环素(二甲胺四环素)等。 半合成品 四环素类均含有菲环结构母核,仅是5、6、7上取代 基团不同,一类碱性化合物。常用其盐酸盐,黄色 或淡黄色结晶粉末,易溶于水,水溶液呈酸性,不 稳定,宜现用现配。遇光易变色,在碱性溶液中易 被破坏。 结构与性状 四环素类药物为快效抑菌药,对多种革兰氏阳性和 阴性菌及立克次体属、支原体属、衣原体、螺旋体 和某些原虫等均有效,概括为阴阳二性、四体加一 虫,半合成四环素类对许多厌氧菌有良好作用。本 类药物对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌, 但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素,对革兰氏阴 性菌作用不及链霉素和氯霉素类药物。 药效学 G-菌 G+菌 原虫 支、衣、立克次体、螺旋体 广谱 【抗菌谱】 无效 四体 无效 链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌 抗菌活性:米诺环素 多西环素 地美、美他 四 土 脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆 阿米巴 绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒 抑制细菌蛋白质的合成,能特异地与核蛋白体30S 亚基的A位结合,阻止氨基酸tRNA在A位上连接, 而干扰菌体蛋白的合成,还可作用于蛋白质合成 终止阶段,使已合成的蛋白质不能从核蛋白体释 放出来,呈现抑菌作用。 本类药物对细菌核哺乳动物核蛋白无选择性,但 与细菌胞浆膜上Mg2+结合形成阻止药物流出的屏障, 使药物只进不出,在菌体积聚,呈现选择性毒性。 作用机理 核糖体循环 (一)起始阶段 + 70S始动复合物 (二)肽链延长 移位酶 四环素类 (三)终止阶段 细菌对本类药物可产生耐药性,且有交叉耐药性。 耐药性 因为屏障形成受阻,菌体内药物浓度低,达不到抑菌浓度 一、不良反应 (1)肝毒性药物(红霉素、竹桃霉素、利福平、对氨 水杨酸钠、异烟肼、氯丙嗪、安定、噻嗪类利尿剂、保 泰松等),四环素类可干扰这些药物的肠肝循环,影 响药物疗效,增加肝毒性反应。 (2)肾毒性药物 (万古霉素、杆菌肽和多黏菌素等) 与四环素类联用可加剧肾毒性反应。 (3)皮质激素与四环素类抗生素长期联用可产生严重 感染。 二、协同作用 (1)TMP对四环素有增效作用。(氨基糖苷类 磺胺) (4)氯化胺可酸化尿液,可增强四环素在泌尿系统的 抗菌作用。 药物相互作用 三、拮抗

文档评论(0)

jiandedaxia + 关注
实名认证
文档贡献者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档