【PPT课件】兽医药理学 第五章中枢神经药物（一）.pptVIP

第三章 中枢神经系统药物 * * 中枢兴奋药 1 全身麻醉药 2 镇静药和抗惊厥药 3 第一节 中枢兴奋药 大脑兴奋药 能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大脑机能。咖啡因。 延髓兴奋药 直接或间接兴奋延髓呼吸中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，对血管运动中枢亦有不同兴奋作用。尼可刹米、回苏灵、戊四氮 脊髓兴奋药 能选择性兴奋脊髓的药物，是通过阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用而产生兴奋作用。士的宁、印防己毒素。 定义：指能兴奋中枢神经系统，并提高其功能的一类药物。 一、大脑兴奋药（咖啡因类药物） 咖啡因类药物包括咖啡因，茶碱和柯柯碱三种生物碱。 种类 本类药可与弱有机酸的碱性盐和某些有机胺形成可溶性复盐， 安钠加（为咖啡因与苯甲酸钠的复盐1：1），氨茶碱（茶碱 为75－82%与乙二胺盐的复盐），利尿素（为可可碱与水杨 酸钠的复盐1：1），这些复盐易溶于水，应闭光密闭保存。 咖啡因类药物为黄嘌呤的衍生物，它们结构相似，仅甲基的取 代位置与数目不同，咖啡因为1.3.7－三甲基黄嘌呤，茶碱 为1.3－二甲基黄嘌呤，可可碱为3.7－二甲基黄嘌呤。 本类药物主要抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性，而PDE可破坏 与灭活细胞的环磷酸腺苷（cAMP），靶细胞膜上有特异受体， 可以被肾上腺素，高血糖素，促肾上腺皮质激素（ACTH）激 活，复合体激活相邻的腺苷酸环化酶，在Mg2+等参与下，催 化ATP转化为cAMP，而cAMP可激活蛋白激酶，使蛋白磷酸 化，并产生一系列生理生化效应，如心缩有力，心率加快， 平滑肌松弛，腺体分泌，免疫促进蛋白合成，糖原分解，由 于cAMP由 PDE所破坏，并水解为5′－AMP而失去活性。由 于咖啡因对PDE的抑制使细胞内cAMP破坏减慢，从而产 生cAMP所表现的作用。 作用机理 1. 对中枢神经系统的作用 ⑴. 对大脑皮层的作用，本类药物对大脑皮层有明显的 兴奋作用，使大脑皮层的兴奋过程增强，而大脑皮层的 抑制过程并不减弱。 ⑵. 对延脑的作用，大剂量用药可以兴奋呼吸中枢、血管 运动中枢和迷走中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性， 使呼吸加深加快；兴奋血管运动中枢可使血压稍有升高， 兴奋迷走中枢可使心率减慢。 ⑶. 对脊髓的作用，大剂量用药可以兴奋脊髓，过量或 中毒量可引起强直或痉挛性肌肉收缩、惊厥死亡。 药理作用 2. 对循环系统的作用： ⑴. 对心脏的作用，咖啡因对心脏有双重作用，当血液中低浓度时， 主要兴奋是兴奋迷走神经中枢，使心率变慢，但随血液中药物浓度 升高，咖啡因对血管运动中枢作用占主导，可使心脏收缩力增强， 每搏输出量增加，心率加快；咖啡因对心脏的直接作用是兴奋心脏。 ⑵. 对血管的作用，咖啡因对血管的作用也是双重的，血管运动中枢 的兴奋作用使血管收缩；而咖啡因对血管平滑肌的直接作用可使血 管扩张。从而增加了冠状动脉的血流量，有利于心肌营养的改善。 ⑶对血压的作用，咖啡因对血压的作用是双方面的，既存在升压因 素，又存在有降压因素。升压因素包括：血管运动中枢的兴奋作用， 对心脏的直接兴奋作用；降压因素包括：兴奋迷走神经中枢的作用， 对血管平滑肌的直接作用使血管扩张。结果是在机体正常状态时， 咖啡因对血压影响不大，当中枢神经系统受到抑制或心血管功能降 低时，用药后可使血压上升。 药理作用 3. 其它作用： ⑴. 利尿作用，咖啡因可使肾脏血管扩张，增加肾血流量， 提高肾小球滤过率，抑制肾小管对钠离子的重吸收，而 产生利尿作用。 ⑵. 对骨骼肌的作用，通过中枢和末梢的双重作用，加强 骨骼肌的收缩力，消除疲劳，并使骨骼肌血管扩张，改 善肌肉营养状况。 ⑶. 对血管外平滑肌的松弛作用，茶碱对支气管平滑肌有 强大的松弛作用。 ⑷. 对胃液分泌的影响，使胃液分泌增加，胃液的pH值 下降。 药理作用 （1）作为中枢兴奋药，主要用于加速麻醉药的苏醒过 程，解救中枢抑制药和毒物的中毒，以及某些传染病所 引起的呼吸中枢抑制和昏迷等。 （2）强心剂，用于治疗各种疾病所引起的急性心力衰竭。 在伴有精神沉郁、水肿、过劳、全身衰竭时更为适宜。 （3）咖啡因与溴化合物，可调整大脑皮质抑制过程与兴 奋过程的平衡，这在人可用于治疗神经官能症。由于兴 奋与抑制过程平衡的恢复，有助于调节胃肠蠕动和消除 疼痛，故兽医临床上多用安溴注射液治疗马属动物的肠 痉挛或肠弛缓等。 （4）安钠咖与高渗葡萄糖、氯化钙配合静脉注射有缓 解水肿的作用。 （5）临床上氨茶碱常用于治疗支气管哮喘。 （6）利尿素用于治疗各种水肿。 用途 咖啡因常规用药较安全，但大剂量可引起中毒，症状 为：呼吸加快，心跳急骤，体温下降，流延，呕吐，腹 泻，尿频。甚至惊厥。 2.急救时可应用水合氯醛和溴化物。 3.茶碱大量使用可诱导神经毒性，产生肌肉抽搐，蛋白 尿，以