药物化学新进展.pdf

药物化学的发展与动态 杨尚金 2011.8.27 提要 • 德国马普碳研究所 （Max-Planck-Institut für Kohlenforschung ） • Alois Fürstner • Benjamin List • Aliskiren 的合成新路线 • 氯霉素的合成新路线 • 总结 Mülheim an der ruhr, Germany Max-Planck-Institut für Kohlenforschung The three qualities that make a good scientist are curiosity, creativity, and dedication. Alois Fürstner The three qualities that make a good scientist are curiosity, creativity, and dedication （好奇心，创造力和奉献精神） Alois Fürstner Benjamin List Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 4719 –4721 Eur. J. Org. Chem. 2007, 2561–2574 阿利克仑 (aliskiren) 阿利克仑 (aliskiren) 原研发厂家: 瑞士诺华公司 (Novartis) 它在中国的化合物专利保护将在2015年 4月18号过期 迄今各种作用机理的药物 迄今各种作用机理的药物  直接肾素抑制剂  非肽类血管紧张素II(AngII)受体抑制剂  钙通道拮抗剂(CCB)  血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)  β-受体阻滞剂  噻嗪类药物  利尿剂 引发高血压的机理 引发高血压的机理 阿利克仑的特点及优势 阿利克仑的特点及优势  直接肾素抑制剂阿利克仑是十多年来国际上唯一研发 成功的新一类抗高血压药物  阿利克仑可以从RAS源头进行更完全的阻断,减少下游 AngI, AngII及醛固酮的生成,故而在有效降压的同时 可以获得更好的器官保护作用  与其它抗高血压药物联合使用具有良好的降压效果及 安全性 美国FDA批准的含阿利克仑的药物 美国FDA批准的含阿利克仑的药物  2007年5月3日 阿利克仑 2种剂量  2008年1日18日 阿利克仑/氢氯噻嗪 4种剂量  2009年9月16日 阿利克仑/缬沙坦 2种剂量  2010年8月26日 阿利克仑/氨氯地平 3种剂量  2010年12月21日 阿利克仑/氨氯地平 /氢氯噻嗪 5种剂量 阿利克仑的化学结构式 阿利克仑的化学结构式 HO H MeO O N NH2