药用辅料--表面活性剂.ppt

非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，混合后的HLB值可通过经验式求得： HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb) HLB值的计算 举例1：将司盘80（HLB 4.3）与聚山梨酯80 （HLB 15.0）等量混合，混合物的HLB 是多少？ 举例2：用聚山梨酯20 （HLB 16.7）和司盘80 （HLB 4.3）制备HLB 为9.5的混合乳化剂100g，问两者各用几克？ 三、克氏点与昙点 1.krafft点（克氏点） krafft点：离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高， 该温度称为krafft点， 相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。 krafft点是离子表面活性剂应用温度的下限，即只有高于krafft点，表面活性剂才能更大程度地发挥作用。 2.起昙与昙点 聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高至某一温度时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。 原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧降低。 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。 四、表面活性剂的生物学性质 表面活性剂可能增加药物吸收，也可能降低药物的吸收。 若药物被增溶在胶束内，且能顺利从胶束内扩散或胶束迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收； 表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收； 形成高粘度团块，降低胃空速率，增加药物吸收。 （一）对生物膜的影响 离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。 ①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活性剂发生电性结合； ②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。 表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。 （二）表面活性剂与蛋白质的相互作用 1. 表面活性剂毒性大小： 一般是阳离子型阴离子型非离子型 2. 口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。 3. 静脉给药的毒性口服， 其中仍非离子型毒性较低，Poloxamer188静脉注射毒性很低。 4.溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。 （三）表面活性剂的毒性 第三节 表面活性剂的其他应用 一、增溶 增溶剂：HLB=15~18 二、乳化 乳化剂： HLB=3~8，可作为W/O型乳化剂； HLB=8~11，可作为O/W型乳化剂。 三、润湿 润湿剂： HLB=7~9，可作为润湿剂。 四、其他 起泡剂和消泡剂：起泡剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值，一般12~18。在产生稳定泡沫的情况下，加入一些HLB值为1~3的亲油性较强的表面活性剂，可使泡沫破坏。 去污剂：最适HLB值一般在13~16，非离子表面活性剂去污最强，其次为阴离子表面活性剂。 消毒剂和杀菌剂：大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用 第二章 表面活性剂 荷叶上的水珠的表面张力作用现象 第一节 表面活性剂概述 同一相中的物理化学性质是一样的，相与相之间有明显的分界限，称为界面（表面）。 表面张力是指一种表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 σ 1 2 3 c 两亲结构 二、表面活性剂的结构特点特征和分类 亲油基（ 碳氢链 R-、 C8~C18之间 ） 亲水基（-OH、COO-、 -NH2、 -COOR ) 亲油基 亲水基 表面活性剂 离子型 （水中能电离） 非离子型 （水中不电离） 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 阴离子型 阳离子型 两性型 一、离子表面活性剂 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂（软膏剂）。 （一）阴离子表面活性剂 2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类