第三章、第钢四章量效关系.pptVIP

郑州澍青医学专科学校 药 理 学 机能实验室 付金芳 第2节: 药物剂量与效应关系 量效关系: 药理效应与剂量在一定范围内成正比例关系。 一般说,在一定范围之内,药物剂量和药物作用呈正比. 剂量 效 应 阈剂量 中毒浓度 最小中毒量 致死浓度 最小致死量 极量 常用量 治疗量（有效量） 无效量 安全范围 一. 剂量和概念 剂量:用药（一次）的份量 1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 4.极量(最大治疗量): 5.最小中毒量 6.最小致死量 7.安全范围 8.常用量: 比最小有效量大一些比极量小一些的量 介于最小有效量和极量之间的量 药典规定的用药最大剂量 二.量效曲线 1.量反应量效曲线 药理效应的强弱可用数或最大反应的百分率来表示的反应(如P. BP等) 2.质反应量效曲线 药理效应的强弱不能用数量来表示 , 而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的. 　　　(如活与死．醒与睡） 三.量效曲线的意义 1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应. ①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物 ②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 3. 效价强度(效价) :引起同等效应所需的剂量，所需剂量愈小,效价愈高. 意义:反映药物与受体的亲和力大小 效能最大的是____效价最大的是____ 6.半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50) LD50 7.治疗指数(TI) = ─── ED50 意义 : 值越大越安全 8.安全范围: ED95和LD5之间的距离. ( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全 警告:动物实验　≠ 人体实验 第3节 药物作用机制 一、药物受体作用机制  二、药物的其他作用机制 （自学） 一.药物受体作用机制 (一)受体(R) 1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。 配体: 与受体特异性结合的物质(神经递质、激素等). 内源性(递质.激素). 外源性(药物.毒物) 受点: 受体上结合配体的位点. 2.受体特性: ①特异性 ②敏感性 ③饱和性 ④竞争性 ⑤可逆性 ⑥多样性 (二).受体(R)理论 1.作用机制学说: 占领学说: 锁---钥.关系 受体必须与药物结合后才被活化并产生效应，药物作用的强度与被药物占领的受体数量成正比，当被占领的受体数量增多时，药物效应也随之加强。 2.药物与受体 (1).结合方式: 化学键 (2).药物通过受体产生效应的条件: ①亲和力:药物与受体相结合的能力. ②效应力(内在活性):药物激动受体的能力 (3).与受体结合药物的分类: 亲和力 效应力 (内在活性) 效应 激动药(激动剂) 强 强 有 拮抗药(阻断剂) 强 无 无 部分激动药 强 弱 有 ／ 无 拮抗药(阻断剂) 竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的 非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的 （三）.受体调节 受体数量 亲和力 临床意义 向上调节: ↑　　　↑ 易产生反跳现象 向下调节：　↓