苦茶妇科凝胶的工艺研究及流变学参数考察.PDF

·76 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 50 卷 第 1 期 2019 年 1 月 苦茶妇科凝胶的工艺研究及流变学参数考察 1 2 1, 3* 2 2 1 黄德浩 ，王 涛 ，邓 红 ，吴国兴 ，吴伟超 ，张 蜀 1. 广东药科大学 广东省药物新剂型重点实验室，广东 广州 510000 2. 深圳市润昇源生物科技有限公司，广东 广州 510000 3. 广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心，广东 广州 510000 摘 要：目的 考察苦茶妇科凝胶的制备工艺，制备出在阴道环境中能够快速发生相变的温度敏感型原位凝胶。方法 泊洛 沙姆 P188 、P407 为凝胶基质，乳酸、乳酸钠为酸缓冲溶液，采用星点设计法筛选原位凝胶的处方工艺，并测定其胶凝温度、 胶凝时间、不同酸缓冲溶液对胶凝温度的影响、凝胶稳定性及相关流变学性质。结果 在一定用量范围内，泊洛沙姆 P 188 用量增大胶凝温度逐渐升高，泊洛沙姆 P407 用量增大胶凝温度逐渐下降，通过星点设计优化处方为泊洛沙姆 P188 的用量 为 3.51% ，P407 的用量为 17.16%；在体外实验中，不同缓冲液的加入对凝胶的胶凝温度影响偏差在 5% 以内，但在阴道液 中的影响偏差较大，柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液在阴道液中的胶凝温度为 68.5 ℃，乳酸-乳酸钠缓冲溶液在阴道液中的胶凝温 度为 35.8 ℃；流变学数据表明凝胶在体内滞留性好。结论 苦茶妇科凝胶处方工艺符合星点设计模型，筛选工艺可制备出 滞留性好，性质稳定的原位凝胶。 关键词：苦茶；妇科凝胶；苦参碱；工艺优化；流变学研究；温度敏感型原位凝胶；胶凝温度；胶凝时间；星点设计 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2019)01 - 0076 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.013 Study on process and rheological parameters of Kucha gynaecological gel 1 2 1, 3 2 2 1 HUANG De-hao , WANG Tao , DENG Hong , WU Guo-xing , WU Wei-chao , ZHANG Shu 1. Key Laboratory of New Drug Dosage Form, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510000, China 2. Shenzhen Nourish Origin Biotech Co., Ltd., Guangzhou 510000, China 3. Guangdong Provincial Precision Medicine Drug Delivery Preparation Engineering Technology Research Center, Guangzhou 510000, China Abstract: Objective To investigate the preparation process of Kucha gynecological gel and prepare a temperature-sensitive in situ gel capable of rapid phase change in vagina. Methods Poloxamer P188 and Poloxamer P407 were used as gel matrix, Lactic acid and sodium lactate were used as the