眼科药理与合原理使用昆明.pptVIP

眼科药物药理及合理使用 一、 眼科常用的给药方式 ●眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔） ●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。 二、滴眼剂的药动学与正确给药 ●结膜囊最大容纳30μl液体 泪液7-9 μl 最多溶纳20 μl药液 滴眼液每滴平均39 μl ●两种滴眼液点眼的间隔：5min左右 典必殊 ?（TobraDex） 单剂量包装滴眼液 单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。 术前使用单剂量包装可避免交叉感染。 多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期，除非另有说明。医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。 眼局部用药的全身吸收 眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收 ●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。 80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量 ●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min 增加药物黏度 三、眼用药物新剂型 ＊眼用凝胶 （1）生物粘附亲水凝胶 （2）原位凝胶 温度敏感型:（冷藏或室温）下为液态，滴入眼中后由于温 度的升高使高分子溶液 发相转变，形成凝胶。泊洛沙姆 pH 敏感型: 利用体内外pH 值的不同而发生相转化，溶液在pH 值低时粘度很低，当 与泪液接触(pH 值为7.2～7.4) 后几秒钟内便形成凝胶。 离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量的Na +、K+、Ca 2+ 等阳离子络 合发生构象改变，而在眼中形成凝胶 。 ＊缓释药物制剂 ＊脂质体 ＊眼植入剂 四、眼科常用药物与合理使用 ＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药 (一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂 1.散瞳剂：?受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用于迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的?受体? 扩瞳。 2.睫状肌麻痹剂 阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。 0.5%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管 （二）眼科抗感染药 ●抗细菌药物 喹诺酮类： （第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素 四环素、氯霉素、利福平 ●抗真菌药 那他霉素 氟康唑 两性霉素B 伏立康唑 ●抗病毒药 阿昔洛韦 更昔洛韦 利巴韦林 碘苷 抗菌药的作用机制分类 眼部细菌感染一线用药 疗效确切 广谱抗菌 对眼部大部分致病菌敏感 无诱导耐药，PAE长 安全性好 对角膜上皮的愈合无影响 全身及局部安全性好 儿童安全使用 经济合理 在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。 2005年-2009年中山眼科中心监测眼表常见致病菌 (三)、糖皮质激素 眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜