含嘧啶氨基的三取代三嗪衍生物的合成及其抗菌抗肿瘤活性研究.PDF

2011 年第 31 卷 有 机 化 学 Vol. 31, 2011 第 8 期, 1266～1271 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 8, 1266～1271 ·研究简报· 含嘧啶氨基的三取代三嗪衍生物的合成及其抗菌、抗肿瘤活性研究 陈 华*,a 谷云景 a 苑香果 a 赵 莲 a 赵建鹏 a 秦占斌 a 刘 丽 b 李小六*,a 曹克强 b 张金超 a (a 河北大学化学与环境科学学院 河北省化学生物学重点实验室 保定 071002) (b 河北农业大学植物保护学院 保定 071001) 摘要 以三聚氯氰为起始原料, 合成了系列新的含嘧啶氨基的 2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪化合物, 并测试了化合物抗苹果 树腐烂病菌和抑制肿瘤细胞增殖活性. 结果表明, 化合物 2aa～2cb 及 3aa～3cb 对苹果树腐烂病菌具有显著的抑制作 用, 具有开发为新型植物抗菌剂的潜力. 部分化合物, 如 4ba 和 4ca 分别对胃癌(BGC-823)和宫颈癌(Hela)肿瘤细胞具有 较强的抑制活性, IC50 分别为 10.9 和 11.3 µmol/L. 关键词 嘧啶氨基; 三嗪化合物; 抗菌活性; 抗肿瘤活性 Synthesis and Antifungal, Anti-tumor Studies of the Trisubstitued Triazines Bearing Aminopyrimidine Group Chen, Hua*,a Gu, Yunjinga Yuan, Xiangguoa Zhao, Liana Zhao, Jianpenga Qin, Zhanbina Liu, Lib Li, Xiaoliu*,a Cao, Keqiangb Zhang, Jinchaoa a ( Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province, College of Chemistry and Environmental Science, Hebei University, Baoding 071002) (b College of Plant Protection, Hebei Agricultural University , Baoding 071001) Abstract A series of novel trisubstituted 1,3,5-triazine compounds bearing aminopyrimidine group were synthesized using cyanuric chloride as the starting material. The antifungal activitiy against Valsa mali and antiproliferative activity for three tumor cells of all the triazine compounds were evalu