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临床抗生素分类及应用 前 言 临床的抗菌药新品种都是针对临床病原菌的现状而开发。 β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和其它β－内酰胺类）、 氟喹诺酮类、 大环内酯类 抗真菌药等。 一、青霉素类 1.青霉素与青霉素Ⅴ 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。 2、耐酶青霉素 抗菌谱窄 对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过血脑屏障。 抗菌作用强 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。 3、氨基青霉素 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。 胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。 4、广谱青霉素 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。 国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。 表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较 细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 葡萄球菌（酶-）+ + ++ ++ +~++ 葡萄球菌（酶+）- - - - - 链球菌 +~++ + ++ ++~+++ ++ 肠球菌 ± - ++ + +~++ G-菌 + ++ +++ +++ +++~++++ 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。 5、作用于革兰阴性菌的青霉素 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。 二、头孢菌素类 具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。 表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌 一代 +++ + 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ 表3. 第一代头孢品种的比较 品种 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它 头孢噻吩 ++ ++ 中 中 中 低 头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 CSF高 头孢氨苄 +～+ ++ 较耐 低 低 头孢唑啉 +++ +++ 较耐