曲尼司特药品体外溶出试验信息数据下载.docVIP

日文名：卜严二卜 英文名：Tranilast 【曲尼司特】 结构式： HOOC 解离常数（25°C ）： pKa = 3.25 （针对竣基、采用溶解度法测定） 在各溶出介质中的溶解度（37°C）： 在各溶出介质中的溶解度（37°C）： pH1.2: 0.7pg/ml pH 6.8: 2058.0pg/ml pH5.5: 163.0pg/ml 水：14.5pg/ml 在各溶出介质中的稳定性： 水：避光/37°C/24小时稳定。 在各pH值溶出介质中：在pH4?2、pH5.5和pH6?8溶出介质中、避光137020小时稳定。 光：白色荧光灯（光强约4800lx hr） /37°C下，在pH5.5溶出介质中稳定，在pH6.8溶出 介质和水溶液中分别降解约2%和约5%。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 1g:100mg规格 细粒剂 溶出曲線測定例 bvxvXb細粒10% 溶出率(％)1?有効成分名：卜7-7X卜2 ?剤形：細粒剤 3 ?含蚩：lOOmg/g 溶出率(％) 4 .試験液：pH1.2, pH5.5、pH6.8、水 5 .回転散：50rpm 0070605040302010O— 56PH阳PH60 -3 一3-402試驶液採取時問（分） 00 70 60 50 40 30 20 10 O — 56 PH阳PH水 258 20 180 J60 -3 一 3 - 40 2 試驶液採取時問（分） 1g:50mg规格干混悬剂 溶出曲線測定例 bvXvXbi/ 口歹:/用 5% 溶岀率(％)100 1 .有规成分名：卜严二严夹卜2 ?剤形：口少■/ 3.含M : 50mg/g 4.試験液：pH1.2、pH5.5、pH6.8、水 5 .回報数：50rpm 6?界面活性剤：使用乜于 試験液挟取時間（分） 溶出度试验条件：桨板法/75转、溶出介质中不添加表面活性剂。 溶岀率〈％)10090I 溶岀率〈％)10090 I?有効成分名：卜严二严乂卜2 .剂形：力7s-t:/P剤 3 ?含凤：lOOmg 4 .試験液：pH1.2、pH5.5、pII6.8,水 5 .回転数：75rpm 6 ?界而活性剤：使用乜于 100mg规格胶囊剂 溶出曲線測定例 b b 力：7七丿1/1 0 0 m g ??…pHI.2 —PH5.5 pH6?8 —宋 180 240 300 360 試験液採取時問(分) 《质量标准》 ? 1g:1OOmg规格细粒剂 和1g:50mg规格干混悬剂 避光操作。取本品，混匀，精密称取适量【相当于曲尼司特(C18H17NO5)O.1gl照 溶出度测定法(桨板法)，以磷酸氢二钠?枸椽酸缓冲液(pH5.5) 900ml为溶剂，转速为每分 钟50转，依法操作，经30分钟或60分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液， 精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释至刻度，摇匀，作为 供试品溶液。另精密称取预经105C干燥3小时的曲尼司特对照品0?028g,置100ml量瓶 中，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中， 加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml,置25ml量瓶中，加磷酸盐 缓冲液(pH6.8)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外?可见分光光度 法，用磷酸盐缓冲液(pH6.8)作为测定用空白，分别在332nm波长处测定吸光度，计算每 袋的溶出量，限度均为标示量的75%,应符合规定。 磷酸氢二钠?枸椽酸缓冲液(pH5.5)取0.05mol/L磷酸氢二钠溶液1000ml,用0?025mol/L枸椽酸溶液 调pH值至5.5,即得。 ? 100mg规格胶囊剂 避光操作。取本品，照溶出度测定法(桨板法、使用沉降篮)，以磷酸氢二钠?枸椽酸缓 冲液(pH5.5) 900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经60分钟时，取溶液适量 滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤液适量，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释制成每 4ml中含5?6pg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经405°C干燥3小时的曲尼司特 对照品0?028g,置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)溶解并稀释至刻度，摇匀，精 密量取5ml,置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释至刻度，摇匀，再精密量取5mL 置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH6.8)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两 种溶液照紫外?可见分光光度法，用磷酸盐缓冲液(pH6.8)作为测定用空白，分别在332nm 波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的75%,应符合