乙基纤维素干粉包衣的美托洛尔缓释多颗粒的稳定性评估-Colorcon.PDFVIP

  乙基纤维素干粉包衣的美托洛尔缓释多颗粒的稳定性评估 1 2 2 1 1 1 Raxit Mehta , Jason Folkenroth , Nick Grasman , Charles Cunningham , Shahrzad Missaghi 和 Ali Rajabi-Siahboomi 1 2 海报重印 2017 Colorcon Inc., Harleysville, PA 19438, USA; The Dow Chemical Company, Midland, MI 48674, USA 目的 乙基纤维素包衣系统可作为有机溶液，水分散体，近来又作为干粉包衣用于缓释(ER)应用。对于干粉包衣应用，无需额外的 溶剂或水，只需使用增塑剂分散体将乙基纤维素颗粒层积于多颗粒(MP)表面之上 1,2 。干粉包衣多颗粒在 45 ℃进行愈合，以 确保沉积的乙基纤维素颗粒聚集成一致的控释膜。本项研究通过研制使用两种不同比率的增塑剂组合物来检测乙基纤维素干 粉包衣的美托洛尔(MT)缓释多颗粒的稳定性。同时，评估药物释放的稳定性以及成膜形态潜在的微观变化。 方法 药物层积 ® ® 首先，在流化床包衣机内(Vector FL-M-60, Freund-Vector, USA)，使用基于羟丙甲纤维素的欧巴代 (Opadry )透明型薄膜包 衣系统(Colorcon Inc., USA)做为黏合剂，以 70:30 的药物:粘合剂比例(w/w)，将美托洛尔(MT)层积于高品质药用丸芯(苏丽芯 ® ® (Suglets ) PF011, #18-20 mesh；850-1000 μm, Colorcon Inc., USA)之上。然后，使用同样的欧巴代包衣系统进行额外 1% 增重(w/w)的封闭包衣以保护药物层积的微丸。最后，在控释膜干粉包衣之前，通过#16 目筛筛选载药丸芯，去除结块。药物 层积的多颗粒成分如表 1 所示。 表 1: 药物层积的多颗粒成分 成分 供应商 %w/w 药物层积 美托洛尔