肺癌治疗药物特罗凯.docVIP

特罗凯 商品名：特罗凯 通用名：盐酸厄洛替尼片 英文商品名：Tarceva 英文通用名：Erlotinib HCL Tablets 【成份】 每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在） 【性状】 圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色〃「和〃150〃，另一面空白。 【作用机制】 Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生反因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。 【药代动力学】 Tarceva 口服后60%吸收,半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceval50mg的生物利用 度约60%, 4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血 药浓度需7-8天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加2 4%o 【适应症】 Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 【禁忌症】 对本品及成份过敏者禁用。 【不良反应】 最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%,皮疹的屮位出现时间是8 天，腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、 口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。 肺毒性： 有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者屮可出现严重的间质性肺病（IL D)，甚至导致死亡。在随机对照研究中，11』的发生率是0. 8%,并且这一发生率在Tarceva治疗组和安 慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、 急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天?超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者 常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出 现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断1LD,应停 止继续使用Tarceva,并釆取适当治疗。 肝毒性： Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红 素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。 较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者 应监测凝血酶原时间。 老年患者： 安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。 【注意事项】 木品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院 使用。 【用法与用量】 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院 使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为15Omg/0,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持 续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 【规格】 150mg 【贮存】 25°C保存，15°C?30°C之间也可接受。 【包装】 PVC泡罩包装；30片/盒。 【有效期】 36个月 【进口药品注册证号】 【生产企业】 Roche Pharma (Schweiz) Ltd. 特罗凯常见问题解答 来源：百济药房药讯 作者:浏览:585发布时间:2007-1-5 14:43:00 特罗凯是什么？ 特罗凯是一种进展性及转移性NSCLC患者化疗失败后可选用的新治疗药物。它是一种口服片剂，每日仅 需服用一次，对多种实体肿瘤有着良好的疗效。特罗凯已在2004年11月及2005年9月先后通过了美国 以及欧盟的认证许可。特罗凯可以阻断一种位于肿瘤细胞表面、可诱导细胞牛长分裂的受体；籍此减慢 和阻止肿瘤生长，显著改善患者生存期。 特罗凯的作用机理是什么？ 特罗凯的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的 形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；是表皮生 长因子（又可称HER1）信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。 特罗凯的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分 之一。 特罗凯的疗效如何？ 特罗凯是冃前唯一一种己经研究证实治疗肺癌具有生存期优势的EGFR抑制剂。在标志性的核心研究 BR. 21研究屮，针对731名进展性NSCLC患者进行了研究，研究证实：服用特罗凯的患者较对照组显著 提高了生存期，中位生存期改善42. 5% （总生存期：6