蓝萼甲素研究进展.docVIP

蓝萼甲素研究进展 32? 中国民族民Jh?l?.药 Chinesejoumalofethnomedieineandethnophannaey 菊物研究 Themedicinestudy 蓝萼甲素研究进展 黄冬梅刘保林刘康 中国药科大学，江苏南京211198 【摘要】蓝萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜 Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravarglaucoealyx(Maxim.)Hara 中分 离提取出的二祜化合物，是香茶菜屮的主要活性成分.近年来，对此种二菇类化合 物抑制肿瘤，抗病毒抑菌，对心血管系统保护及抗癌活 性的研究，己经成为当代天然药物化学的研究热点之一. 【关键词】蓝萼甲素;药理作用 【中图分类号】R285.5【文献标识码】A【文章编号】1007—8517(2011)08-0032 —02 ProgressofresearchinGlaucocalyxinA ChineseUniversityofPharmacy,Nanjing211198,China Abstract:GlaucocalyxinAisditerpenoidwhichextractedfromRabdosiajaponica,anditisth emainactiveconstitutentinRa b? dosiajaponica.Inrecentyears,theanticancer,anfivims,togetherwithprotectiveeffectoncar diovascularsystemofditerpenoidssys- temhasbecomeoneofthehotspotsinnaturalmedicinalchemistrystudy. Keywords:glaucocalyxinA;pharmacologicalaction 唇形科(Labiatae)香茶菜属(Rabdosia)植物资源丰 富，种类繁多,广泛分布于亚洲和非洲各地，在我国约有 90余种,除新疆，青海及内蒙古外,几乎遍布全国.该属 植物具有清热解毒，活血化瘀，抗菌消炎,抗肿瘤，治疗 各种肝炎等功效，民间常作为清火，抗癌，消炎和抗菌药 来应用J.蓝萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜属植物香 茶菜 Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravarglaucocalyx(Max- im.)Hara屮分离提取出的二菇化合物，是香茶菜屮的 主要活性成分.近年来，对此种二话类化合物抑制肿瘤， 抗病毒抑菌，对心血管系统保护及抗癌活性的研究，己经 成为当代天然药物化学的研究热点之一. 本文主要对蓝萼甲素的研究现状作一综述. 1化学结构 蓝萼甲素(glaucocalyxinA)是由唇型科香茶菜属植物 蓝萼香茶菜(Rabdosiajaponica(Burm.f)Haravarglauco一 calyx(Maxin)Hara)中分离提取出的二菇化合物，具有15 氧一 16 贝壳杉烯(ent — 15 — 0X0 一 16 — kaurene)骨架, 是香茶菜中的主要活性成分?蓝萼甲素的结构式参见 文献⑸. 2药理作用 2.1抑菌抗炎作用 蓝萼甲素对大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，变形杆菌和 米曲菌有一定的抑制作用:可抑制组织胺，蛋清，角叉 菜胶引起的急性炎症反应，也能抑制灭菌棉球所致的慢性 炎症.另外，周重阳等人的研究结果表明，香茶菜甲 素对革兰氏阴性菌和部分阳性菌都有抑制作用，而对福氏 痢疾杆菌的作用又优于黄连素. 2.2对免疫反应的作用 香茶菜水煎剂(10,5,2?5g/ks)能显着抑制2,4 二硝基氟苯所致小鼠迟发型超敏反应;对绵羊红细胞所 致小鼠特异性抗体生成则有增强作用，说明其对细胞免疫 具有抑制作用且能增强体液免疫. 通过体外实验，观察到蓝萼甲素对有丝分裂原刀豆蛋 口 A(ConA)及大肠杆菌脂多糖(LPS)诱导的小鼠脾脏 T,B淋巴细胞增殖以及对混合淋巴细胞培养反应(MEn) 具有不同程度的抑制作用?其机制可能是由于其对ConA诱 导的Thl型的3种细胞因子白细胞介素(IL)一 2,干扰素 (IFN 一)，肿瘤坏死因子一 0L(TNF—d)和Th2型的2 种细胞因子IL 一 4,IL 一 5的产生均有显着的抑制作用，并 呈一定的剂量依赖趋势,推测蓝萼甲素可能对Thl/Th2细 胞平衡具有一定的调整作用?另一研究表明，蓝萼甲素 能抑制小鼠脾脏淋巴细胞被有丝分裂原刀豆蛋白A(co- nA)激活后，细胞Ca2+的增高，使之接近止常水平.Ca2 +作为第二信使，在细胞活动屮占有重要的地位.细胞内 Ca2+浓度的升高，是淋巴细胞激活和增殖早期呈现的一个 重要现象，而蓝萼甲素降低Ca2+浓度的升高可能抑制与 细胞因子有关的基因的表达，