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多功能化乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒作为抗肿瘤-新乡医学院学报
第33卷 第5期 新乡医学院学报 Vol.33 No.5
·349·
2016年5月 JournalofXinxiangMedicalUniversity May2016
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本文引用:陈红丽,秦靖雯,南文滨,等.多功能化乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒作为抗
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肿瘤药物载体研究进展[J].新乡医学院学报,2016,33(5):349351,355. 【国家自然科学基金专题述评】
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欁 DOI:10.7683/xxyxyxb.2016.05.001.
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多功能化乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒作为抗肿瘤药物载体研究进展
陈红丽,秦靖雯,南文滨,王永学,魏向娟,郏亚静
(新乡医学院生命科学技术学院,河南省干细胞与生物治疗工程技术研究中心,河南 新乡 453003)
摘要: 乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)是被美国食品药品管理局批准的药用辅料,是少数最为成熟的体内降解性
聚合物之一。PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体是近年来药物输送体系的研究热点,但是单一的PLGA纳米载体在
应用中存在一定局限性,对PLGA纳米粒进行相应的修饰及复合其他聚合物,赋予其多种功能,可明显克服其缺点,达
到扩大其应用范围的作用。本文就近年来多功能化PLGA纳米粒的种类以及用于肿瘤诊疗中的研究进行总结。
关键词: 乳酸羟基乙酸共聚物;多功能;纳米粒;肿瘤
中图分类号:R979.1 文献标志码:A 文章编号:10047239(2016)05034904
乳酸羟基乙酸共聚物[poly(lacticcoglycolic 用[6]。本文总结了近年来基于PLGA纳米粒的多功
acid),PLGA]由羟乙酸和乳酸聚合而成,是被美国 能化,特别是作为抗肿瘤药物载体的研究。
食品药品管理局批准的药用辅料,目前认为其是少
1 靶向PLGA纳米药物载体
数最为成熟的体内降解性聚合物之一。由于其易于
合成,质量稳定,生物相容性好,生物可降解性、机械 1.1 主动靶向功能 靶向给药系统是通过载体、配
强度、降解速度可调节以及良好的可塑性等特点,近 体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选
[1] 择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内
20余年来被大量用作纳米控释系统的骨架材料 。
PLGA纳米粒具有延长药物释放时间、降低药物毒 结构的给药系统。在肿瘤细胞表面常常存在高表达
性和刺激性等特点,适用于半衰期短或口服生物利 的特定生物标志物,采用识别特定生物标志物的抗
用度低而又需要长期使用的药物,可以维持有效血 体,可以提供与细胞表面受体的多价结合。纳米粒
[2] 表面也可以装载多种目标配体,配基的连接可以增
液浓度,减少药物的给药次数 。
但PLGA是人工合成的亲脂性多聚物,应用中 加对某种细胞的特异性作用起到靶向给药作用。例
存在一定局限性,例如:与机体细胞缺少特异性的结 如,在黑色素瘤细胞膜表面度表达转铁蛋白受体
合,作为药物载体不能使药物到达特定的靶器 及整合素受体,转铁蛋白与精氨酸、甘氨酸和天冬氨
[2] 酸共修饰PLGA纳米粒增强了对黑
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