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- 2019-02-15 发布于上海
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摘要摘要
摘要
摘要
透皮给药具有易于吸收、患者依从性高、避免胃肠道的首过效应和缓慢释 放等优点,因而成为非注射给药中的一种极有前途的给药方式。但因皮肤的屏 障作用、药物理化性质等因素,使得许多药物通透性差、生物利用度低。因此, 寻找合适的透皮促进法是目前研究的关键,其中载体法简便且透皮促进效果显 著。£.聚赖氨酸富含阳离子,对生物膜有良好的穿透力,可降低药物阻力并提 高药物的转运效率。£.聚赖氨酸中引入疏水链可增强其脂溶性,提高材料的生 物相容性。本论文以载体为突破口,选取功能化的£.聚赖氨酸为生物大分子药 物载体基质,研究其在生物大分子药物透皮给药中的作用。 一、聚合物的合成与表征
将疏水的十六烷基引入£.聚赖氨酸,制各了两亲性疏型聚合物 (EPL-g-Cetyl)。通过红外光谱、核磁图谱和元素分析证实EPL-g-Cetyl结构和 组成。通过改变£.聚赖氨酸和溴代十六烷的投料比,得到不同取代度的两亲性 聚合物。
二、聚合物纳米粒子的物化性质
通过动态光散射和透射电镜分析,EPL-g-Cetyl纳米粒子为大小均一、结构 紧密的球状结构,粒径在171.4~230.8 am,表面带正电荷(+46.4~+67.6 my)。 纳米粒可有效负载胰岛素,载药量高达12%,且包封率随取代度增大而减小。 三、生物相容性
细胞毒性试验显示,随着取代度的增大,材料的细胞相容性越好。当取代 度为83%
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