含没食子酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性-药学学报.PDF

1140 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (7): 1140 1145 没食子酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV 活性研究 1, 2, 3 1, 2, 3 4 4 2, 3, 5* 2, 3* 毅 , 卢 苇 , 刘青川 , 黄正明 , 梁光义 , 徐必学 (1. 贵州大学药学院, 贵州 贵阳 550002; 2. 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室, 贵州 贵阳 550014; 3. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室, 贵州 贵阳 550014; 4. 中国人民解放军第302 医院, 北京 100039; 5. 贵阳中医学院, 贵州 贵阳 550002) 摘要: 本文以马蹄金素 (Matij in-Su, MTS) 为先导化合物进行结构优化, 通过加入没食子酸结构单元, 设计 并合成了11 个新的衍生物。对所合成的目标化合物以HepG2 2.2.15 细胞进行体外抗HBV 活性测试, 结果表明: 除4a 4b 外, 其余目标化合物均有一定的体外抗HBV 活性, 其中5c 、6c 6d 显示较强的抗HBV 活性, 其 IC50 达到了6.12、8.44、9.86 μmol ·L 1, 说明含有没食子酸结构的马蹄金素衍生物具有进一步研究的价值。 关键词: 乙肝病毒; 马蹄金素衍生物; 合成; 生物活性 中图分类号: R9 17; R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 07-1140-06 Synthesis and anti-HBV activity evaluation of Matijin-Su derivatives containing gallic acid moiety 1, 2, 3 1, 2, 3 4 4 2, 3, 5* 2, 3* LIU Yi , LU Wei , LIU Qing-chuan , HUANG Zheng-ming , LIANG Guang-yi , XU Bi-xue (1. College of Pharmacy, Guizhou University, Guiy ang 550002, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Appli cations of Medicinal Plants, Guizhou Medcial University, Guiy ang 550014, China; 3. The Key Laboratory of Chemistryf or Natural Products of Guizhou Province and Chinese A cademy of Sciences, Guiyang 550014, China; 4. 302 Hosp ital of PLA, Beij ing 100039, China; 5. Guiyang College of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550002, China ) Abstract : In this study,