(七)pH敏感胶束 1. 萘普生pH敏感胶束 用透析法制备萘普生的聚乙二醇?聚谷氨酸苄酯胶束,聚合物材料的分子量分别为1.17×104和1.37×104时,制得载药胶束平均粒径分别为123.6和192.0 nm,载药量分别为18.9%和23.7%,用后者进行体外释放试验,结果见右图。在pH 1.1和4.0的缓冲液中释药十分缓慢,在pH 7.4及pH 10的介质中释放明显加速。有可能应用于肠溶制剂。 原因是萘普生具有羧基,随介质pH升高而离解度增大,在疏水核心中不稳定而易溶出。 * ppt课件 2. 阿霉素 pH敏感胶束 (1)用聚-L-组氨酸(polyHis)/PEG嵌断共聚物或聚-L-乳酸 (PLLA)/PEG嵌断共聚物,以透析法作成阿霉素胶束时,胶束也具有pH敏感性。将PLLA/PEG与polyHis/PEG两种共聚物混合,可以得到在pH 7.4稳定、但在pH 7.2~6.6释放阿霉素的胶束。 该胶束可利用肿瘤细胞外的微酸性环境而加速释药,提高抗癌药的药效。 * ppt课件 (2)阿霉素 PEO2- PLLA胶束 A. 制法 将PEO2-PLLA(聚2-乙基-2-恶
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