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曲安奈德的合成新方法-中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 6 737
中国医药工业杂志 ( ) · ·
研究论文
曲安奈德的合成新方法
张金峰，张天杰，郭晔堃*，钟静芬
201203
(中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，上海 )
2 21- 11-
摘要：本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线。泼尼松龙( )经 位羟基乙酰化，在五氯化磷作用下消除 位羟基、
/N - 17- 21- -1,4,9 11 ,16- -3,20- -21- 5
与二氧化硫 氯代丁二酰亚胺反应消除 位羟基得 羟基孕甾 ( ) 四烯 二酮 乙酸酯( )，再
21- 16 ,17- 1- -1,4,9 11 - -21- -3,20-
经高锰酸钾氧化、亲核加成、 位酯基水解得 α [( 甲基亚乙基)双(氧)]孕甾 ( ) 三烯 羟基
8 8 / 9 - 11 - 9,11- 9
二酮( )， 在二噁烷 水中与二溴海因反应引入 α 位溴和 β 位羟基，最后经 位环氧化、氟代共 步反应合成
24.2 2 99.9 2 5
曲安奈德，总收率为 ％(以 计)，纯度 ％。其中由化合物 制备 的方法未见文献报道。
关键词：曲安奈德；糖皮质激素受体激动药；甾体；合成
R977.1 R914.5 A 1001-8255 2018 06-0737-05
中图分类号： ； 文献标志码： 文章编号： ( )
DOI ：10.16522/ki.cjph.2018.06.004
triamcinolone acetonide 1 8 1 [5]
曲安奈德( ， )，化学 羟基消除、水解、环氧化、氟代 步反应制得 。
名为 9- 氟 -11β,21- 二羟基 -16α,17- [(1- 甲基亚乙 该法原料价昂，所用氟化试剂 (40 ％氢氟酸二甲基
-1,4- -3,20- 70
基 ) 双 ( 氧 )] 孕甾 二烯 二酮。早在
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