妈富隆与左炔诺孕酮(LNG)的比较.pptVIP

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现代口服避孕药——妈富隆 孕激素的发展 第一代:炔诺酮 甲地孕酮 第二代:左旋18甲 (左炔诺孕酮,LNG)(21+7、特居乐) 第三代:去氧孕烯(妈富隆) 孕二烯酮等 不同孕激素生物活性的比较 不同孕激素同孕酮受体的亲和力 不同孕激素同雄激素受体的亲和力 不同孕激素的选择性指数 对脂代谢的影响 动脉粥样硬化、心肌梗死卒中等心血管疾病与脂代谢障碍有关。 已证实HDL-C低者其死亡率为HDL-C高者的3倍。 第三代口服避孕药可升高HDL-C水平,降低LDL-C水平,因此对脂蛋白产生有利影响,而第二代避孕药对脂蛋白产生不利影响。 因此第三代避孕药比第二代更安全。 避孕可靠性的比较(2) 珍珠指数 对痤疮的改善 妈富隆与21+7 妈富隆优良的周期调控——使撤退性出血延后 对 HDL的影响 妈富隆与 21+7对比 对LDL的影响 妈富隆与 21+7对比 1991-1990各年龄段去氧孕烯与左旋18甲的使用人数 小结 妈富隆 含第三代孕激素 孕激素的选择性指数高 2.5倍于完全抑制排卵所要求的最低剂量,避孕安全有效范围高 避孕可靠性高于LNG 显著改善痤疮 周期调控优于LNG 对脂蛋白产生有利影响 使用人数多 南京欧加农医药有限公司 - ++ ++++ 孕二烯酮 - + +++ 依托孕烯 - ++ ++ 左旋18甲 +/- + + 炔诺酮 雌激素样作用 雄激素样作用 孕激素样作用 依托孕烯有很高的孕激素样作用,而左旋18甲有很高的雄激素样作用。 参考文献:Vies J van der et al. Arznei Forsch/Drug Res 1983 参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988 21+7 妈富隆 敏定偶 特居乐 妈富隆的孕激素活性远远高于21+7和特居乐 左旋18甲的雄激素活性最强,雄激素样副作用最大 参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988 紫竹21+7 妈富隆 敏定偶 特居乐 参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988 21+7 妈富隆 敏定偶 特居乐 妈富隆的选择性指数远远高于21+7和特居乐。 选择性指数越大,孕激素活性越大,副作用越小 避孕可靠性的比较(1) 妈富隆避孕安全有效范围更高 图: 某些孕激素抑制排卵的剂量 妈富隆含150微克的去氧孕烯 ,此剂量为2.5倍的完全抑制排卵所要求的最低剂量,而21+7仅为1.5倍的最低有效剂量,因此妈富隆避孕安全有效范围更高。 参考文献 Skouby SO. Contraception 1976; 14: 529-39. Cullberg G, et al. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl 1982; 111:21-8. 孕激素 抑制排卵的最低有效剂量(微克/天) 产品孕激素含量 去氧孕烯(妈富隆) 左旋18甲(21+7) 炔诺酮 60 150 100 150 100 500 参考文献: Rekers et al. Acta Obstet. Gynecol Scand, 1988. Brill et al. Adv Contraception, 1991. 妈富隆的珍珠指数仅为21+7的1/7,避孕可靠性高于21+7。 使用者失败 Marvelon 妈富隆 75 GSD/30 EE 敏定偶 100 LNG/20 EE 150 LNG/30 EE 21+7 23 258 36 771 70 796 11 064 0 2 8 1 1 5 16 2 0.05 0.25 0.44 0.35 Pearl Index 周期数 方法失败 口服避孕药 % 可见,在服用妈富隆的妇女的体内,由炔雌醇引起的SHBG增长没有受到抑制;不过,在那些服用18甲基炔诺酮/炔雌醇的妇女体内,SHBG的值只有轻微增加,提示其孕激素成分对SHBG的水平起了对抗作用。 参考文献: McQueen EG. Drugs 1978; 16: 322-57

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