新型18β-甘草次酸氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究.PDF

2012 年第 70 卷 化 学 学 报 Vol. 70, 2012 第 X 期, 1～1 ACTA CHIMICA SINICA No. X, 1～1 ·研究论文· 新型 18β-甘草次酸氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究 a *,a,b a c 陈凑喜 李学强 李天才 周学章 (a 宁夏大学化学化工学院 银川 750021) (b 宁夏天然药物工程技术研究中心 银川 750021) c ( 宁夏大学 西部特色生物资源保护与利用教育部重点实验室 银川 750021) 摘要 以 18β-甘草次酸为原料首先经简单酰胺化反应方便地得到 18β-甘草次酸哌嗪, 再与二硫化碳、碳酸钾以及不同 结构卤代烃“一锅煮”法快速、高效地合成了 10 种含氨基二硫代甲酸酯结构的新型甘草次酸酰胺类衍生物, 通过 IR, 1H 13 NMR, C NMR 和 HR-MS 对所有新化合物进行了结构确证; 并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)法评价了该类化合物对 人肝癌细胞株 SMMC-7721 的细胞毒活性. 初步生物活性研究结果表明, 该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、 诱导其凋亡的细胞毒活性, 给药 72 h, 半抑制浓度 IC50 最优值仅为 14.42 μg/mL. 关键词 18β-甘草次酸; 氨基二硫代甲酸酯; 合成; 抗癌活性 Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel 18β-Glycyrrhetinic Acid Derivatives Attaching Dithiocarbamate Units Chen, Couxi a Li, Xueqiang*,a,b Li, Tiancaia Zhou, Xuezhangc a ( School of Chemistry and Chemical Engineering, Ningxia University, Yinchuan 750021) b ( Ningxia Development Center of Natural Products and Medication, Yinchuan 750021) (c Key Laboratory of Ministry of Education for Protection and Utilization of Special Biological Resources in Western China, Ningxia University, Yinchuan 750021) Abstract Ten new 18β-glycyrrhetinic acid derivatives with