赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡形成过程中的作用机制-IngentaConnect.PDF

物理化学学报(Wuli Huaxue Xuebao) September Acta Phys. -Chim. Sin . 2011, 27 (9), 2167-2172 2167 [Article] 赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡形成过程中的作用机制 李 爽1,2 邱玉琴1 张锁慧1 高云华1,* 1 2 ( 中国科学院理化技术研究所, 光化学转换和功能材料重点实验室, 北京100190; 中国科学院研究生院, 北京100049) 摘要: 制备和评价含赖氨酸的甘草次酸弹性囊泡, 并考察赖氨酸在囊泡形成过程中的作用机制. 在水合介质 中加入赖氨酸, 利用薄膜-高压均质法制备甘草次酸弹性囊泡. 并合成了甘草次酸赖氨酸盐及其弹性囊泡作为 对比制剂. 通过对粒径、zeta 电位、包封率、相转变温度、变形性和体外经皮渗透性的测试, 考察赖氨酸在甘草次 酸弹性囊泡中的存在形式及作用. 结果显示加入赖氨酸后, 甘草次酸弹性囊泡的粒径略有降低, 膜相转变温度 降低, 包封率和囊泡变形性显著提高, 载药量提高近30 倍(1.5 mg ·mL-1), 并显著高于其赖氨酸盐所形成囊泡的 载药量和弹性. 此外, 赖氨酸的加入使弹性囊泡的变形能力增加, 8 h 累积透过量和皮肤驻留量分别提高4.3 倍 和9.2 倍. 表明赖氨酸与甘草次酸形成离子缔合物, 促进甘草次酸参与膜的形成, 使膜的流动性增加, 赖氨酸与 弹性囊泡对提高囊泡载药量起协同作用. 关键词: 甘草次酸; 弹性囊泡; 赖氨酸; 载药量; 机理 中图分类号: O641 Mechanism of Lysine on the Formation of Glycyrrhetic Acid Elastic Vesicles LI Shuang1,2 QIU Yu-Qin1 ZHANG Suo-Hui1 GAO Yun-Hua1,* 1 ( Key Laboratory of Photochemical Conversion and Optoelectronic Materials, Technical Institute of Physics and Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, P. R. China; 2 Graduate University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, P. R. China) Abstract: Elastic vesicles of glycyrrhetic acid (GA) with lysine in the aqueous phase were prepared by the film-high pressure homogenization method. The influence of lysine on the formation of GA elastic