- 1、本文档共37页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
课件:抗恶性肿瘤.ppt
[机理] 阻止胞苷酸还原为脱氧胞苷酸,抑制DNA合成。选择性作用于S期细胞 4. 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲(Hu) [应用] 慢性粒细胞白血病和黑色素瘤。 阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C) * 脱氧胞苷 激酶催化 阿糖胞苷 二或三 磷酸胞苷 DNA多聚 酶活性 影响DNA 合成 DNA分子中 掺入 干扰复制 细胞死亡 抑制 【临床应用】 成人急性粒细胞性白血病 单核细胞白血病。 【不良反应】 骨髓抑制和胃肠道反应 干扰核酸代谢的药物 5.DNA多聚酶抑制剂 * 二氢叶酸 四氢叶酸 5,10-甲酰 四氢叶酸 还原酶 叶酸 嘧啶前体 + 阿糖胞苷 尿甘酸 脱氧尿甘酸 胞甘酸 脱氧胸苷酸 合成酶 脱氧 胸苷酸 脱氧 胞苷酸 脱氧 腺苷酸 + + 脱氧 鸟苷酸 DNA多聚酶 干扰核酸代谢的药物 【阿糖胞苷作用机制】 二或三磷酸胞苷 烷化剂:氮芥;环磷酰胺;噻替哌;白消安; 顺铂 抗生素类:丝裂霉素;博来霉素; 喜树碱类: * 二、直接影响和破坏DNA结构和功能的药物 1.烷化剂: 是一类化学性质很活泼的化合物,具有一个或两个烷基,在体内能形成碳正离子或带正电荷基团,从而易与DNA或蛋白质中亲核基团起烷化反应,使DNA链断裂。如氮芥、环磷酰胺。 环磷酰胺 氮芥 * 盐酸氮芥是最早使用于临床的抗肿瘤药物,发现源于芥子气,第一次世界大战期间用作毒气。 作用机制:形成乙烯亚胺离子,进行烷基化作用。 氮芥(Chlormethine Hydrochloride,HN2) 影响DNA结构与功能的药物 环磷酰胺(CTX) 体外无抗肿瘤活性,进入体内后,在肝P450酶作用下,转化为磷酰胺氮芥,与DNA烷化形成交叉联结,影响DNA功能。周期非特异性药 [应用] 抗癌谱广,对恶性淋巴瘤疗效显著,对多发性 骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳癌等 也有效。 顺铂(cisplatin) 周期非特异性药。与DNA链上的碱基交叉连接,破坏DNA 的结构和功能。抗瘤谱广,对非精原细胞性睾丸瘤最有效。 消化道反应、骨髓抑制。 卡铂(carboplatin) 二代铂类。机制似顺铂,抗瘤活性强,毒性低。 * 影响DNA结构与功能的药物 破坏DNA的铂类配合物 丝裂霉素(mitomycin C) 【作用机制】具有烷化作用,与DNA双链交叉连接,抑制DNA复制,也使部分DNA链断裂,属周期非特异性药。 【药理临床】抗瘤谱广;用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤等 【不良反应】骨髓抑制,消化道反应 * 影响DNA结构与功能的药物 破坏DNA的抗生素类 【药物】喜树碱(CPT),伊立替康(CPT11),拓扑替康(Toptecan) 【作用机制】作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ,干 扰DNA的结构和功能。 【临床应用】胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、 急性及慢性粒细胞性白血病;膀胱 癌、大肠癌、肝癌等有效 【不良反应】喜树碱不良反应大,泌尿道刺激、 消化道反应,骨髓抑制、脱发等。 * 影响DNA结构与功能的药物 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 喜树碱衍生物 喜树 * 鬼臼毒素衍生物 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 【药物】依托泊苷(VP16)、替尼泊苷(VM26) 【作用机制】抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,干扰DNA的 结构和功能,周期非特异性药。 【临床应用】肺癌、睾丸肿瘤;恶性淋巴瘤;替 尼泊苷对脑瘤有效 【不良反应】骨髓抑制,消化道反应。 影响DNA结构与功能的药物 鬼臼 * 三、干扰转录过程和阻止RNA合成药物 放线菌素:放线菌素D; 蒽环类抗生素:多柔比星,表柔比星,吡柔比星,氨苯吖啶,米托蒽醌 * 机制:嵌入到DNA双螺旋中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA尤其mRNA的合成。属周期非特异性药。 药理:抗瘤谱窄,与放疗联合应用,可提高肿瘤对放射线的敏感性。 临床:用于恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、骨骼肌肉癌及神经母细胞瘤等较好。 不良反应:消化道反应,骨髓抑制。 放线菌素(dactinomycin,更生霉素,DACT) 干扰转录过程的药物 【作用机制】嵌入到DNA碱基对间,结合到DNA上,阻止RNA转 录过程,抑制RNA合成;也能阻止DNA复制。周期 非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广,疗效高。 【临床应用】主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白
您可能关注的文档
- 课件:儿童非霍奇金淋巴瘤诊疗建议ppt.ppt
- 课件:蒙牛广告战略分析.ppt
- 课件:儿童盆腔肿瘤.ppt
- 课件:肠结核与克罗恩病.ppt
- 课件:传染病(2.77M).ppt
- 课件:儿童实体肿瘤.ppt
- 课件:儿童肿瘤.ppt
- 课件:心脏标志物及临床应用.pptx
- 课件:儿外病例讨论.ppt
- 课件:气管结核 课件.ppt
- 2024年食品检验员(初级)职业鉴定理论考试题库(含答案).pdf
- 2020年好评天祝藏族自治县中医院招聘护理岗位测试题(含答案).pdf
- 2020年河南省(初三学业水平考试)中考数学真题试卷含详解.pdf
- 2024年内蒙古通辽市中考模拟化学试题(一).pdf
- 2024年人教版八年级上册物理专项复习讲义:透镜 专项训练【六大题型】原卷版.pdf
- 2024年人教版八年级上册物理专项复习讲义:汽化和液化 专项训练【八大题型】原卷版.pdf
- 2024年人教版八年级上册物理专项复习讲义:光的反射 专项训练【七大题型】原卷版.pdf
- 2024年河北省沧州市某中学中考一模语文试题.pdf
- 2024年广西气象行业职业技能竞赛(综合业务理论)试题库(含答案).pdf
- 2023年高考语文一轮复习讲义-古诗文背诵推荐篇目.pdf
文档评论(0)